C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 405/14 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01)
Patent
CA 2355075
Compounds of formula (I) are described in which Het is a five or six membered heteroaromatic ring of formula (i) in which one of R1 and R2 is optionally substituted heteroaryl and the other is optionally substituted heteroaryl or optionally substituted aryl; X1 is a bond, X3 and X4 are each independently N or C and X2 and X5 are independently CH, N, NH, O or S; or X3 and X4 are C, one of X1, X2 and X5 is N and the others are N or CH; but excluding compounds in which X1 is a bond, one of X2 and X5 is N and the other is NH and X3 and X4 are both C; R3 represents a group -L1-R6; R4 represents hydrogen, alkyl or hydroxyalkyl; or R3 and R4, when attached to the same carbon atom, may form with the said carbon atom a cycloalkyl, cycloalkenyl or heterocycloalkyl ring or a group C=CH2; R5 represents hydrogen or alkyl; and m is zero or an integer 1 or 2; and N-oxides thereof, and their prodrugs; and pharmaceutically acceptable salts and solvates of compounds of formula (I) and N-oxides thereof, and their prodrugs. The compounds are TNF inhibitors and are useful as pharmaceuticals.
La présente invention concerne des composés de formule (I) dans laquelle Het est un cycle hétéromatique de cinq ou six éléments correspondant à la formule (i) dans laquelle un élément parmi R<1> et R<2> est un hétéroaryle éventuellement substitué tandis que l'autre est un hétéroaryle éventuellement substitué ou un aryle éventuellement substitué; dans laquelle X<1> est une liaison, X<3> et X<4> sont indépendamment N ou C, et X<2> et X<5> sont chacun indépendamment CH, N, NH, O ou S. Selon une autre variante, X<3> et X<4> sont C, un élément parmi X<1>, X<2> et X<5> est N et les autres sont N ou CH. Sont exclus toutefois les composés dans lesquels X<1> est une liaison, un élément parmi X<2> et X<5> est N tandis que l'autre est NH, et X<3> et X<4> sont tous deux C. R<3> représente un groupe -L<1>-R<6>, R<4> représente hydrogène, un alkyle ou un hydroxyalkyle ou, encore, R<3> et R<4>, lorsqu'ils sont fixés au même atome de carbone, peuvent former avec ledit atome de carbone un cycle cycloalkyle, cycloalkényle ou hétérocycloalkyle ou un groupe C=CH2. R<5> représente hydrogène ou un alkyle, tandis que m est égal à zéro ou à un nombre entier de 1 à 2. L'invention concerne également des N-oxydes de ces composés, et leurs promédicaments, ainsi que des sels et des solvates admissibles du point de vue pharmaceutique des composés de formule (I), leurs N-oxydes, et leurs promédicaments. Lesdits composés sont des inhibiteurs de facteur de nécrose tumorale (TNF) et sont utiles comme produits pharmaceutiques.
Collis Alan John
Halley Frank
Mclay Iain Mcfarlane
Aventis Pharma Limited
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1785974