C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 471/18 (2006.01) A61K 31/439 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01)
Patent
CA 2618700
The present invention relates to amide and urea derivatives of heteroaryl- substituted diazatricycloalkanes, of the Formula (I) with the definition as set out in the description pharmaceutical compositions including the compounds, methods of preparing the compounds, and methods of treatment using the compounds. More specifically, the methods of treatment involve modulating the activity of the .alpha.7 nAChR subtype by administering one or more of the compounds to treat or prevent disorders mediated by the .alpha.7 nAChR subtype. The diazatricycloalkanes typically consist of a 1-azabicyclooctane fused to pyrrolidine ring. The substituent heteroaryl groups are 5- or 6- membered ring heteroaromatics, such as 3-pyridinyl and 5-pyrimidinyl moieties, which are attached directly to the diazatricycloalkane. The secondary nitrogen of the pyrrolidine moiety is substituted with an arylcarbonyl (amide type derivative) or an arylaminocarbonyl (N- arylcarbamoyl) (urea type derivative) group. The compounds are beneficial in therapeutic applications requiring a selective interaction at certain nAChR subtypes. That is, the compounds modulate the activity of certain nAChR subtypes, particularly the .alpha.7 nAChR subtype, and do not have appreciable activity toward muscarinic receptors. Radiolabeled versions of the compounds can be used in diagnostic methods.
Cette invention concerne des dérivés amide et urée de diazatricycloalkanes substitués hétéroaryle représentés par la formule (I) selon les définitions données dans le descriptif, des compositions pharmaceutiques renfermant ces composés, des procédés d'obtention de ces composés et des méthodes de traitement au moyen desdits composés. Plus précisément, les méthodes de traitement consistent à moduler l'activité du sous-type a7 nAChR par administration d'un ou plusieurs des composés afin de traiter ou de prévenir des troubles induits par le sous-type a7 nAChR. De façon générale, les diazatricycloalkanes se composent de 1-azabicyclooctane fusionné à un cycle de pyrrolidine. Les groupes hétéroaryle substituants sont des hétéroaromatiques à cinq ou six éléments tels que des fractions de 3-pyridinyle ou de 5-pyrimidinyle, qui sont fixés directement sur le diazatricycloalkane. L'azote secondaire de la fraction pyrrolidine est substitué par groupe arylcarbonyle (de type dérivé amide) ou arylaminocarbonyle (N- arylcarbamoyle) (de type dérivé urée). Ces composés ont une action bénéfique dans des applications thérapeutiques requérant une interaction sélective au niveau de certains sous-types nAChR. En effet, ces composés modulent l'activité de certains sous-types nAChR, singulièrement du sous-type a7 nAChR, et n'ont pas d'activité notable à l'égard des récepteurs muscariniques. Les versions radiomarquées de ces composés peuvent s'utiliser à des fins de diagnostic.
Klucik Jozef
Mazurov Anatoly
Miao Lan
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Targacept Inc.
LandOfFree
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