C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 513/04 (2006.01) A61K 31/437 (2006.01) A61K 31/4985 (2006.01) A61K 31/5025 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 221/00 (2006.01) C07D 231/00 (2006.01) C07D 235/00 (2006.01) C07D 237/00 (2006.01) C07D 239/00 (2006.01) C07D 241/00 (2006.01) C07D 277/00 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01)
Patent
CA 2453554
This invention relates to heteroaryl substituted fused bicyclic heteroaryl compounds, such as heteroaryl substituted imidazopyridines, imidazopyrazines, imidazopyridizines, imidazopyrimidines, and imidazothiazoles, which may be described by Formula I or Formula II: The invention is particularly relates to such compounds that bind with high selectivity and high affinity to the benzodiazepine site of GABAA receptors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds and to the use of such compounds in treatment of certain central nervous system (CNS) diseases. Processes for preparing compounds of Formula I and Formula II are disclosed. This invention also relates to the use of benzimidazoles, pyridylimidazoles and related bicyclic heteroaryl compounds of Formula I or Formula II in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agents. Additionally this invention relates to the use such compounds as probes for the localization of GABAA receptors in tissue sections.
L'invention concerne des composés hétéroaryles bicycliques fondus à substitution hétéroaryle, tels que des imidazopyridines, des imidazopyrazines, des imidazopyridizines, des imidazopyrimidines et des imidazothiazoles à substitution hétéroaryle, lesdits composés étant représentés par la formule (I) ou (II). Plus particulièrement, l'invention concerne des composés de ce type se liant avec une sélectivité et une affinité élevées au site benzodiazépine des récepteurs GABA¿A?. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés, ainsi que l'utilisation desdits composés dans le traitement de certaines maladies du système nerveux central (SNC). Elle se rapporte en outre à des procédés de préparation des composés de formule (I) et de formule (II), ainsi qu'à l'utilisation de benzimidazoles, de pyridylimidazoles et de composés hétéroaryles bicycliques associés de formule (I) ou de formule (II) en combinaison avec un ou plusieurs autres agents SNC en vue de potentialiser les effets de ces autres agents SNC. Par ailleurs l'invention porte sur l'utilisation de ces composés comme sondes pour la localisation de récepteurs GABA¿A? dans des sections tissulaires.
Albaugh Pamela
Ghosh Manuka
Hutchison Alan
Li Guiying
Liu Nian
Neurogen Corporation
Osler Hoskin & Harcourt Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1575540