C - Chemistry – Metallurgy – 08 – G
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
08
G
C08G 65/329 (2006.01) A61K 47/34 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01)
Patent
CA 2386762
This invention provides a method for preparing, in high purity and high yield, heterobifunctional derivatives of poly(ethylene glycol) or related polymers. A chromatographic purification step is not necessary in the method. In accordance with the method of the invention, an intermediate polymer having a formula of W- Poly-OH is provided bearing a removable group W at one terminus. The intermediate polymer W-Poly-OH is first altered by modifying the OH group to a first functional group X, followed by the removal of W to generate a second hydroxyl group. The latter hydroxyl group may then be further converted to a second functional group Y, thus providing the desired heterobifunctional derivative.
La présente invention concerne un procédé d'élaboration de dérivés hétérobifonctionnels d'éthylène-glycol et polyéthylène-glycol, avec un bon rendement et un niveau de pureté élevé. Le procédé ne nécessite aucune opération de purification chromatographique. L'invention concerne plus particulièrement un polymère intermédiaire représenté par une formule W-Poly-OH dont une terminaison porte un groupe W amovible. Le polymère intermédiaire W-Poly-OH est d'abord modifié par la modification du groupe OH donnant un premier groupe fonctionnel X, à la suite de quoi la suppression du W permet de produire un deuxième groupe hydroxyle. Ce dernier hydroxyle peut alors être converti en un deuxième groupe fonctionnel Y, ce qui donne le dérivé hétérobifonctionnel attendu.
Bentley Michael David
Harris J. Milton
Kozlowski Antoni
Nektar Therapeutics Al Corporation
Shearwater Corporation
Sim & Mcburney
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2016944