Heterocycles as orexin antagonists

Details Heterocycles as orexin antagonists Heterocycles as orexin antagonists

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/4365 (2006.01) A61K 31/437 (2006.01) A61K 31/4375 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 495/04 (2006.01)

Patent

CA 2681163

The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1/R2 are independently from each other hydrogen or lower alkyl; R3 is independently from the number of substituents hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy or lower alkoxy substituted by halogen; R4 is halogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy or lower alkoxy substituted by halogen; hetaryl is a one or two membered heteroaromatic ring, connected to the carbon atoms of the piperidine group selected from the group consisting of (II), (II), (IV) or (V) or to pharmaceutically suitable acid addition salts, optically pure enantiomers, racemates or diastereomeric mixtures thereof. It has been found that the compounds of formula I are orexin receptor antagonists and the related compounds may be useful in the treatment of disorders, in which orexin pathways are involved like sleep disorders.

La présente invention concerne des composés de formule (I) dans laquelle: R1/R2 sont indépendamment l'un de l'autre hydrogène ou alkyle inférieur ; R3 est indépendamment du nombre de substituants hydrogène, halogène, alkyle inférieur, alkyle inférieur substitué par halogène, alcoxy inférieur ou alcoxy inférieur substitué par halogène ; R4 est halogène, alkyle inférieur, alkyle inférieur substitué par halogène, alcoxy inférieur ou alcoxy inférieur substitué par halogène ; hétaryle est un noyau hétéroaromatique à un ou deux chaînons, lié aux atomes de carbone du groupe pipéridine choisi parmi le groupe constitué de (II), (III), (IV) ou (V) ou des sels d'addition à un acide pharmaceutiquement appropriés, des énantiomères optiquement purs, des racémates ou des mélanges diastéréomériques de ceux-ci. On a observé que les composés de formule (I) sont des antagonistes des récepteurs d'orexine et les composés apparentés peuvent être utiles dans le traitement de troubles, dans lesquels des voies d'orexine sont impliquées tels que des troubles du sommeil.

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