Heterocyclic aspartyl protease inhibitors

Details Heterocyclic aspartyl protease inhibitors Heterocyclic aspartyl protease inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 239/22 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) C07D 233/46 (2006.01) C07D 233/88 (2006.01) C07D 239/70 (2006.01) C07D 271/06 (2006.01) C07D 273/00 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 401/10 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 405/10 (2006.01) C07D 407/10 (2006.01) C07D 409/04 (2006.01) C07D 409/10 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/10 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01)

Patent

CA 2591033

Disclosed are compounds of the formula (I) or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, and pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I). Also disclosed is the method of inhibiting aspartyl protease, and in particular, the methods of treating cardiovascular diseases, cognitive and neurodegenerative diseases, and the methods of inhibiting of Human Immunodeficiency Virus, plasmepins, cathepsin D and protozoal enzymes. Also disclosed are methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases using the compounds of formula (I) in combination with a cholinesterase inhibitor or a muscarinic m1 agonist or m2 antagonist.

L'invention concerne des composés de formule (I) ou un stéréoisomère, un tautomère ou un sel ou un solvate pharmaceutiquement acceptable de ces composés. Dans cette formule, W est une liaison, -C(=S)-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(=O)-, -O-, -C(R6)(R7)-, -N(R5)- ou -C(=N(R5))-, X est -O-, -N(R5)- ou -C(R6)(R7)-, à condition que lorsque X est O-, U n'est pas O-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(=O)- ou -C(=NR5)-, U est une liaison, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -O-, -P(O)(OR15)-, -C(=NR5)-, -(C(R6)(R7))b- ou -N(R5)-, b valant 1 ou 2, à condition que lorsque W est S(O)-, -S(O)2-, -O-, ou -N(R5)-, U n'est pas -S(O)-, -S(O)2-, -O-, ou -N(R5)-, à condition que lorsque X est -N(R5)- et W est -S(O)-, -S(O)2-, -O-, ou -N(R5)-, alors U n'est pas une liaison, et R1, R2, R3, R4, R5, R6 et R7 sont tels que définis dans la description. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques renfermant les composés de formule (I). Elle se concerne en outre une méthode destinée à inhiber l'aspartyle protéase, et notamment des méthodes destinées à traiter des maladies cardiovasculaires, des maladies cognitives et des maladies neurodégénératives, ainsi que des méthodes destinées à inhiber le virus de l'immunodéficience humaine, les plasmepines, la cathepsine D et les enzymes protozoaires. L'invention concerne enfin des méthodes destinées à traiter des maladies cognitives ou neurodégénératives au moyen des composés de formule (I) en combinaison avec un inhibiteur de cholinestérase ou un agoniste m1 ou un antagoniste m2 muscarinique.

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