Heterocyclic compound having inhibitory activity on...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 231/18 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/4152 (2006.01) A61K 31/4155 (2006.01) A61K 31/4178 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61K 31/454 (2006.01) A61K 31/4709 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61K 31/662 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) A61P 3/06 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 231/20 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01)

Patent

CA 2630665

Disclosed is a compound useful as a type I 11.beta.hydroxysteroid dehydrogenase inhibitor. A compound represented by the formula: (see above formula) a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R1 is optionally substituted alkyl or the like, one of R2 and R4 is a group of formula: -Y-R5, wherein Y is -O- or the like, R5 is substituted alkyl (the substituent is optionally substituted cycloalkyl or the like), optionally substituted branched alkyl or the like, the other of Wand R4 is hydrogen or optionally substituted alkyl, R3 is a group of formula: -C(=O)-Z-R6, wherein Z is -NR7- or -NR7-W-, R6 is optionally substituted cycloalkyl or the like, R7 is hydrogen or optionally substituted alkyl, W is optionally substituted alkylene, X is =N- or the like, with the proviso that compounds wherein R2 is 2-(morphorino)ethoxy, R3 is N-(1-adamantyl)carbamoyl and R1 is benzyl are excluded.

L'invention concerne un composé répondant à la formule suivante, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, ou un solvate du composé ou du sel, utile en tant qu~inhibiteur de la 11-.beta.-hydroxystéroïde déhydrogénase de type I. [Formule] dans laquelle R1 représente un groupe alkyle pouvant être substitué ou similaire, un parmi R2 et R4 représente un groupe répondant à la formule : -Y-R5 [dans laquelle Y représente -O- ou similaire, et R5 représente un groupe alkyle substitué (dans lequel le substituant est un groupe cycloalkyle pouvant être substitué ou similaire), un groupe alkyle ramifié pouvant être substitué ou similaire], le deuxième parmi R2 et R4 représentant un atome d~hydrogène ou un groupe alkyle pouvant être substitué ; R3 représente un groupe répondant à la formule : -C(=O)-Z-R6 (dans laquelle Z représente un groupe répondant à la formule -NR7- ou -NR7-W-, R6 représente un groupe cycloalkyle pouvant être substitué ou similaire, R7 représente un atome d~hydrogène ou un groupe alkyle pouvant être substitué, et W représente un groupe alkylène pouvant être substitué) ; et X représente =N- ou similaire, sous réserve qu~une association d'un groupe 2-(morpholino)étoxy pour R2, d~un groupe N-(1-adamantyl)carbamoyle pour R3 et d~un groupe benzyle pour R1 soit exclue.

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