C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 313/00 (2006.01) A61K 31/335 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01)
Patent
CA 2378176
The invention relates to compounds of general formula (I) wherein R stands for a group of general formula -COOR1, -CONR2R3, -CONR4CONR4R5 or -CH2OR6, wherein R1 stands for a C2-6 alkyl group; a C1-6 alkyl group substituted; or a C3-6 cycloalkyl group; R2 and R3 are identical or different and stand independently from each other for hydrogen atom or a C1-6 alkyl group which optionally may be substituted; a 5- or 6-membered cycloalkyl or a heteroaryl group; and their tautomers, solvates and the mixtures thereof and acid addition salts of these compounds. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising compounds of general formula (I) as active agent. The angiogenesis-inhibitors according to the invention inhibit the neovascularisation in living tissues and as such can be used for preventing and inhibiting angiogenesis appearing in connection with tumour growth and for preventing the formation of tumour metastases.
L'invention concerne des composés de formule générale (I) dans laquelle R désigne un groupe de formule générale -COOR<1>, -CONR<2>R<3>, -CONR<4>CONR<4>R<5> ou -CH2OR<6>, où R<1> désigne un groupe alkyle en C2-6; un groupe alkyle en C1-6 substitué; ou un groupe cycloalkyle en C3-6; R<2> et R<3> sont identiques ou différents et désignent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C1-6 éventuellement substitué ; un groupe cycloalkyle à 6 chaînons ou un groupe hétéroaryle ; ainsi que leurs tautomères, solvates et leurs mélanges et des sels d'addition acides de ces composés. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant des composés de formule générale (I) en tant qu'agents actifs. Les inhibiteurs d'angiogenèse selon l'invention inhibent la néoformation de vaisseaux sanguins dans des tissus vivants et, en tant que tels, peuvent être utilisés pour la prévention et l'inhibition d'angiogenèse apparaissant en liaison avec le développement d'une tumeur, ainsi que pour la prévention de la formation de métastases tumorales.
Ambrus Gabor
Jeney Andras
Makk Nandor
Tegdes Aniko
Timar Ferenc
Fetherstonhaugh & Co.
Gyogyszerkutato Intezet Kft.
Ivax Drug Research Institute Limited Liability Company
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1807059