Heterocyclic gaba-b modulators

Details Heterocyclic gaba-b modulators Heterocyclic gaba-b modulators

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 277/56 (2006.01) A61K 31/421 (2006.01) A61K 31/422 (2006.01) A61K 31/426 (2006.01) A61K 31/427 (2006.01) A61P 1/04 (2006.01) C07D 263/34 (2006.01) C07D 277/38 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01)

Patent

CA 2631991

The present invention relates to novel thiazole and oxazole derivatives having a positive allosteric GABAB receptor (GBR) modulator effect, methods for the preparation of said compounds and to their use, optionally in combination with a GABAB agonist, for the inhibition of transient lower esophageal sphincter relaxations, for the treatment of gastroesophageal reflux disease, as well as for the treatment of functional gastrointestinal disorders and irritable bowel syndrome (IBS). The compounds are represented by the general formula (I) wherein X1 and X2 are selected from 0 and N or S and N and R1, R2 and Y are as defined in the description. For example, R1 may be alkyl, alkoxy, thioalkoxy or aryl, R2 may be alkoxy and Y may be a carbonylamino-linked substituent containing an aryl or heteroaryl group.

La présente invention concerne de nouveaux dérivés de thiazole et d'oxazole présentant un effet de modulation allostérique positive des récepteurs GABAB (GBR), des procédés de préparation de ces composés et leur utilisation, éventuellement en combinaison avec un agoniste de GABAB, pour l'inhibition des relaxations transitoires du sphincter inférieur de l'oesophage, pour le traitement du reflux gastro-oesophagien pathologique, et pour le traitement de troubles gastro-intestinaux fonctionnels et du syndrome de l'intestin irritable (SII). Ces composés sont représentés par la formule générale (I), dans laquelle X1 et X2 sont choisis parmi O et N ou S et N, et R1, R2 et Y sont tels que définis dans la description. Par exemple, R1 peut être alkyle, alcoxy, thioalcoxy ou aryle, R2 peut être alcoxy et Y peut être un substituant à liaison carbonylamino contenant un groupe aryle ou hétéroaryle.

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