A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/4196 (2006.01) A61K 31/4245 (2006.01) A61K 31/433 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) C07D 249/12 (2006.01) C07D 271/10 (2006.01) C07D 271/113 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01) C07D 405/04 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 417/04 (2006.01)
Patent
CA 2436079
The invention provides compounds, compositions and methods for inhibiting the glycine transporter (2) and for affecting glycine transporter mediated neuronal activity. Useful compounds comprise compounds of Formula I : wherein n is (0, 1, 2 or 3) and R is independently halogen, hydroxy, lower alkyl optionally substituted with halogen or lower alkoxy optionally substituted with halogen ; X is O, S or N-R' (wherein R's is lower alkyl, aryl, heteroaryl, aryl-lower alkylene or heteroaryl-lower alkylene) ; Q may be absent or present, and when present, it is represented by the formula : in which n, R and X are as defined above ; when Q is present, W is a lower alkylene and when Q is absent, W is optionally substituted lower alkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl (optionally substituted aryl)-X-CH2-or (optionally substituted heteroaryl)-X-CH2-in which X is as defined above ; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds are particularly useful for treating diseases of the nerve and muscle, including psychoses, pain, epilepsy, neurodegenerative diseases, stroke, head trauma, multiple sclerosis and the like, and of muscle disorders, including diseases or conditions associated with increased muscle contraction, such as spasticity and myoclonus. In addition, the compounds may be used to discover other agents with improved activity in assays in which the compounds of the invention are active.
L'invention concerne des composés, compositions et procédés permettant d'inhiber le transporteur de glycine 2 et d'affecter l'activité neuronale à médiation de transporteur de glycine. Des composés utiles comprennent ceux représentés par la formule I, dans laquelle n vaut 0, 1, 2 ou 3 et R représente indépendamment halogène, hydroxy, alkyle inférieur éventuellement substitué avec halogène ou alcoxy inférieur éventuellement substitué avec halogène, X représente O, S ou N-R' (R' représentant alkyle inférieur, aryle, hétéroaryle, aryle-alcoylène inférieur ou hétéroaryle-alcoylène inférieur), Q peut être absent ou présent, et lorsqu'il est présent, il est représenté par la formule Q, dans laquelle n, R et X sont tels que définis ci-dessus, lorsque Q est présent W représente un alcoylène inférieur et lorsque Q est absent W représente alkyle inférieur éventuellement substitué, aryle éventuellement substitué, hétéroaryle éventuellement substitué (aryle éventuellement substitué)-X-CH¿2?-ou (hétéroaryle éventuellement substitué)-X-CH¿2?-, X étant tel que défini ci-dessus. L'invention concerne également un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci. Ces composés sont particulièrement utiles dans le traitement de maladies des nerfs et des muscles, notamment des psychoses, douleurs, épilepsie, maladies neurodégénératives, accident vasculaire cérébral, traumatisme crânien, sclérose multiple et similaires, ainsi que des troubles musculaires, notamment des maladies ou états pathologiques associés à une contraction musculaire accrue, tels que la spasticité et la myoclonie. En outre, ces composés peuvent être utilisés pour découvrir d'autres agents possédant une activité améliorée dans des analyses dans lesquelles les composés de cette invention sont actifs.
Laborde Edgardo
Villar Hugo O.
Dennison Associates
Telik Inc.
LandOfFree
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