Heterocyclic substituted pyridine derivatives and antifungal...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 413/14 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61K 31/444 (2006.01) A61P 31/10 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 413/04 (2006.01)

Patent

CA 2626767

A fungicide which has excellent antifungal activity and is excellent in properties, safety, and metabolic stability. Also provided is a compound represented by the following formula (I) or a salt thereof: [Chemical formula 1] (I) [wherein R1 means hydrogen, halogeno, amino, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, or (C1-6 alkoxy)C1-6 alkyl; R2 means hydrogen, C1-6 alkyl, amino, or di(C1-6 alkyl)amino; one of X and Y means nitrogen and the other means nitrogen or oxygen; ring A means a 5- or 6-membered heteroaryl ring or benzene ring each optionally having one or two halogen atoms or C1-6 alkyl groups; Z means a single bond, methylene, ethylene, oxygen, sulfur, -CH2O-, -OCH2-, -NH-, -CH2NH- , -NHCH2-, -CH2S-, or -SCH2-; R3 means hydrogen, halogeno, or C1-6 alkyl, C3-8 cycloalkyl, C6-10 aryl, 5- or 6-membered heteroaryl, or 5- or 6-membered nonaromatic heterocyclic group each optionally having one or two substituents selected from the substituent group (.alpha.); and R4 means hydrogen or halogeno].

L'invention concerne un fongicide qui a une excellente activité antifongique et qui est excellent en termes de propriétés, de sécurité et de stabilité métabolique. L'invention concerne également un composé représenté par la formule (I) suivante ou un sel de celui-ci : [Formule chimique 1] (I) [dans laquelle R<SUP>1</SUP> désigne un hydrogène, un halogéno, un amino, un alkyle en C<SUB>1-6</SUB>, un alcoxy en C<SUB>1-6</SUB> ou un (alcoxy en C<SUB>1-6</SUB>)(alkyle en C<SUB>1-6</SUB>) ; R<SUP>2</SUP> désigne un hydrogène, un alkyle en C<SUB>1-6</SUB>, un amino ou un di(alkyl en C<SUB>1-6</SUB>)amino ; l'un de X et Y désigne un azote et l'autre désigne un azote ou un oxygène ; le cycle A désigne un cycle hétéroaryle à 5 ou 6 chaînons ou un cycle benzène chacun ayant éventuellement un ou deux atomes d'halogène ou groupes alkyle en C<SUB>1-6</SUB> ; Z désigne une simple liaison, un méthylène un éthylène, un oxygène, un soufre, -CH<SUB>2</SUB>O-, -OCH<SUB>2</SUB>-, -NH-, -CH<SUB>2</SUB>NH-, -NHCH<SUB>2</SUB>-, -CH<SUB>2</SUB>S- ou -SCH<SUB>2</SUB>- ; R<SUP>3</SUP> désigne un hydrogène, un halogéno ou un alkyle en C<SUB>1-6</SUB>, un cycloalkyle en C<SUB>3-8</SUB>, un aryle en C<SUB>6-10</SUB>, un hétéroaryle à 5 ou 6 chaînons ou un groupe hétérocyclique non aromatique à 5 ou 6 chaînons chacun ayant éventuellement un ou deux substituants sélectionnés dans le groupe de substituants (a) ; et R<SUP>4</SUP> désigne un hydrogène ou un halogéno].

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