Heterodimers of glutamic acid

Details Heterodimers of glutamic acid Heterodimers of glutamic acid

C - Chemistry, Metallurgy

07

C

C07C 275/16 (2006.01) A61K 31/197 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 51/04 (2006.01) A61P 25/02 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07C 275/30 (2006.01) C07C 309/39 (2006.01) C07D 213/38 (2006.01)

Patent

CA 2669127

Compounds of Formula (Ia), wherein R is a C6-C12 substituted or unsubstituted aryl, a C6-C12 substituted or unsubstituted heteroaryl, a C1-C6 substituted or unsubstituted alkyl or -NR'R', Q is C(O), O, NR', S, S(O)2, C(O)2 (CH2)p Y is C(O), O, NR', S, S(O)2, C(O)2 (CH2)p Z is H or C1-C4 alkyl, R' is H, C(O), S(O)2, C(O)2, a C6-C12 substituted or unsubstituted aryl, a C6-C12 substituted or unsubstituted heteroaryl or a C1-C6 substituted or unsubstituted alkyl, when substituted, aryl, heteroaryl and alkyl are substituted with halogen, C6-C12 heteroaryl, -NR'R' or COOZ, which have diagnostic and therapeutic properties, such as the treatment and management of prostate cancer and other diseases related to NAALADase inhibition. Radiolabels can be incorporated into the structure through a variety of prosthetic groups attached at the X amino acid side chain via a carbon or hetero atom linkage.

La présente invention concerne des composés de formule (Ia), dans laquelle : R représente un aryle C6-C12 substitué ou non substitué, un hétéroaryle C6-C12 substitué ou non substitué, un alkyle C1-C6 substitué ou non substitué ou -NR'R'; Q représente C(O), O, NR', S, S(O)2, C(O)2 (CH2)p; Y représente C(O), O, NR', S, S(O)2, C(O)2 (CH2)p; Z représente H ou un alkyle C1-C4; R' représente H, C(O), S(O)2, C(O)2, un aryle C6-C12 substitué ou non substitué, un hétéroaryle C6-C12 substitué ou non substitué ou un alkyle C1-C6 substitué ou non substitué. Lorsqu'ils sont substitués, aryle, hétéroaryle et alkyle le sont par halogène, un hétéroaryle C6-C12, -NR'R' ou COOZ. Les composés selon l'invention ont des propriétés diagnostiques et thérapeutiques, par exemple pour traiter et gérer le cancer de la prostate et d'autres maladies associées à l'inhibition de la NAALADase. Des marqueurs radioactifs peuvent être intégrés à la structure par l'intermédiaire d'une diversité de groupes prosthétiques attachés au niveau de la chaîne latérale d'acides aminés X via une liaison carbone ou hétéroatome.

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