High affinity small molecule c5a receptor modulators

Details High affinity small molecule c5a receptor modulators High affinity small molecule c5a receptor modulators

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 405/12 (2006.01) A61K 31/38 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61P 37/00 (2006.01) C07D 215/00 (2006.01) C07D 233/02 (2006.01) C07D 233/61 (2006.01) C07D 235/02 (2006.01) C07D 317/44 (2006.01) C07D 403/02 (2006.01) C07D 405/02 (2006.01) C07D 409/02 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) G06F 17/30 (2006.01)

Patent

CA 2420215

The invention includes low molecular weight, non-peptidic, non-peptidommetic, organic molecules that can act as modulators of mammalian complement C5a receptors, preferably ones that act as high affinity C5a receptor ligands and also such ligands that can act as antagonists or inverse agonists of complement C5a receptors. Preferred compounds of the invention possess some or all of the following properties in that they are: 1) multi-aryl in structure; 2) heteroaryl in structure; 3) a pharmaceutically acceptable oral dose can provide a detectable in vivo effect; 4) comprise fewer than four or preferably no amide bonds, and 5) capable of habiting leukocyte chemotaxis at nanomolar or sub-nanomolar concentrations. The invention also includes pharmaceutical composition comprising such compounds and the use of such compounds in treating a variety of inflammatory and immune system disorders.

L'invention concerne des molécules organiques non peptidommétiques, non peptidiques, de faible poids moléculaire pouvant agir en tant que modulateurs de récepteurs C5a du complément de mammifère, de préférence des modulateurs qui agissent en tant que ligands de récepteurs C5a à haute affinité et également en tant que ligands pouvant agir comme antagonistes ou antagonistes inverses de récepteurs C5a du complément. Des composés préférés de l'invention possèdent, certaines ou toutes les propriétés suivantes en ce qu'ils: 1) sont un multi-aryle de par leur structure; 2) sont un hétéroaryle de par leur structure; 3) sont pharmaceutiquement acceptables pour une administration orale avec effet détectable in vivo; 4) sont composés de moins de quatre liaisons amide, et de préférence, n'en comporte aucune, et 5) sont capables d'inhiber une chimiotaxie leucocytaire pour des concentrations nanomolaires ou sous-nanomolaires. L'invention comprend également des compositions pharmaceutiques comprenant de tels composés et l'utilisation de tels composés dans le traitement de troubles inflammatoires et de troubles du système immunitaire.

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