High-throughput-screening method for determining...

C - Chemistry – Metallurgy – 12 – Q

Patent

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C12Q 1/44 (2006.01) C12Q 1/00 (2006.01) G01N 33/58 (2006.01)

Patent

CA 2368749

The present invention relates to a method for determining the enantioselectivity of kinetic racemate resolutions and of asymmetrical reactions of prochiral compounds carrying enantiotopic groups. According to the inventive method, isotopic substrates are used in such a way that an isotope-specific detection system, e.g. an ESI mass spectrometer, can determine the quantity of the reaction products. The method can be combined to an automated sampling and can thus be used for high throughput screening. The enantioselective material conversions relevant in the process can be induced by chiral homogeneous or heterogeneous catalysts, biocatalysts or stoichiometric quantities of optically active agents.

L'invention concerne un procédé de détermination de l'énantio-sélectivité de dédoublements racémiques cinétiques et de réactions asymétriques de composés prochiraux porteurs de groupes énantiotopes, procédé dans lequel on utilise des substrats aux isotopes marqués, de façon à pouvoir déterminer quantitativement les produits réactionnels au moyen d'un système de détection spécifique des isotopes, par exemple, un spectromètre de masse ESI. En liaison avec un échantillonnage automatisé, le procédé peut être utilisé pour le dépistage à débit élevé. Les transformations de substances énantio-sélectives appropriées dans le procédé peuvent être induites par des catalyseurs ou biocatalyseurs chiraux homogènes ou hétérogènes, ou par des quantités stoechiométriques d'agents optiquement actifs.

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