Highly concentrated drug particles, formulations,...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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A61K 9/00 (2006.01) A61K 9/16 (2006.01) A61K 38/26 (2006.01) A61K 47/12 (2006.01) A61K 47/14 (2006.01) A61K 47/18 (2006.01) A61K 47/26 (2006.01) A61K 47/32 (2006.01)

Patent

CA 2738715

Highly concentrated drug particle formulations are described, wherein the drug comprises between about 25 wt% and 80 wt% of the particle formulation. The particle formulations of the present invention comprise, for example, macro-molecules, such as proteins and/or small molecules (such as steroid hormones). The particle formulation typically further includes one or more additional component, for example, one or more stabilizer (e.g., carbohydrates, antioxidants, amino acids, and buffers). Such concentrated particle formulations can be combined with a suspension vehicle to form suspension formulations. The suspension formulation comprises (i) a non-aqueous, single-phase vehicle, comprising one or more polymer and one or more one solvent, wherein the vehicle exhibits viscous fluid characteristics, and (ii) a highly concentrated drug particle formulation. Devices for delivering the suspension formulations and methods of use are also described. The present invention provides needed improvements in drug formulation and delivery to improve patient compliance and expand drug availability.

La présente invention concerne des formes pharmaceutiques médicamenteuses particulaires hautement concentrées, le médicament représentant entre environ 25 % et 80 % en poids de ladite forme pharmaceutique particulaire. Les formes pharmaceutiques particulaires de la présente invention comprennent, par exemple, des macromolécules, telles que des protéines et/ou de petites molécules (par exemple des hormones stéroïdiennes). Ces formes pharmaceutiques particulaires comprennent généralement, aussi, un ou plusieurs composants supplémentaires, par exemple un ou plusieurs stabilisants (tels que glucides, antioxydants, acides aminés et tampons). Lesdites formes pharmaceutiques particulaires concentrées peuvent être associées à un véhicule pour suspension afin d'obtenir des formes pharmaceutiques de type suspension. Ces formes pharmaceutiques de type suspension comprennent (i) un véhicule non aqueux monophase comprenant un ou plusieurs polymères et un ou plusieurs solvants, ledit véhicule présentant les caractéristiques d'un fluide visqueux, et (ii) une forme pharmaceutique médicamenteuse particulaire hautement concentrée. L'invention concerne également des dispositifs d'administration de ces formes pharmaceutiques de type suspension et leurs procédés d'utilisation. La présente invention concerne des améliorations nécessaires dans le domaine de la formulation et de l'administration des médicaments qui ont pour but d'améliorer l'adhésion du malade à son traitement et de prolonger la disponibilité des médicaments.

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