Hiv inhibiting pyrimidine derivatives

Details Hiv inhibiting pyrimidine derivatives Hiv inhibiting pyrimidine derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 239/50 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) C07D 239/42 (2006.01) C07D 239/46 (2006.01) C07D 239/48 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01)

Patent

CA 2324919

This invention concerns the use of the compounds of formula (I), the N-oxides, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein A is CH, CR4 or N; n is 0 to 4; Q is hydrogen or -NR1R2; R1 and R2 are selected from hydrogen, hydroxy, C1-12alkyl, C1-12alkyloxy, C1-12alkylcarbonyl, C1-12alkyloxycarbonyl, aryl, amino, mono- or di(C1-12alkyl)- amino, mono- or di(C1-12alkyl)aminocarbonyl wherein each C1-12alkyl may optionally be substituted; or R1 and R2 taken together may form pyrrolidinyl, piperidinyl, morpholinyl, azido or mono- or di(C1-12alkyl)aminoC1-4alkylidene; R3 is hydrogen, aryl, C1-6alkylcarbonyl, optionally substituted C1-6alkyl, C1-6alkyloxycarbonyl; and R4 is hydroxy, halo, optionally subsituted C1-6alkyl, C1-6alkyloxy, cyano, aminocarbonyl, nitro, amino, trihalomethyl, trihalomethyloxy; R5 is hydrogen or C1-4alkyl; L is optionally substituted C1-10alkyl, C3-10alkenyl, C3-10alkynyl, C3-7cycloalkyl; or L is -X1R6 or -X2-Alk-R7 wherein R6 and R7 are optionally substituted phenyl; X1 and X2 are -NR3-, -NH- NH-, -N=N-, -O-, -S-, -S(=O)- or -S(=O)2-; Alk is C1-4alkanediyl; aryl is optionally substituted phenyl; Het is an optionally substituted aliphatic or aromatic heterocyclic radical; for the manufacture of a medicine for the treatment of subjects suffering from HIV (Human Immunodeficiency Virus) infection. It further relates to new compounds being a subgroup of the compounds of formula (I), their preparation and compositions comprising them.

Cette invention se rapporte à l'utilisation des composés représentés par la formule (I), des N-oxydes, des sels d'addition acceptables sur le plan pharmaceutique et des formes stéréochimiquement isomères de ces composés, formule dans laquelle A représente CH, CR<4> ou N; n est égal à un nombre compris entre 0 et 4; Q représente hydrogène ou -NR<1>R<2>; R<1> et R<2> sont choisis parmi hydrogène, hydroxy, C1-12alkyle, C1-12alkyloxy, C1-12alkylcarbonyle, C1-12alkyloxycarbonyle, aryle, amino, mono- ou di(C1-12alkyle)-amino, mono- ou di(C1-12alkyle)aminocarbonyle, où chaque C1-12alkyle peut éventuellement être substitué; ou R<1> et R<2> peuvent former ensemble pyrrolidinyle, pipéridinyle, morpholinyle, azido ou mono- ou di(C1-12alkyle)aminoC1-4alkylidène; R<3> représente hydrogène, aryle, C1-6alkylcarbonyle, C1-6alkyle éventuellement substitué; C1-6alkyloxycarbonyle; et R<4> représente hydroxy, halo, C1-6alkyle éventuellement substitué, C1-6alkyloxy, cyano, aminocarbonyle, nitro, amino, trihalométhyle, trihalométhyloxy; R<5> représente hydrogène ou C1-4alkyle, L représente C1-10alkyle éventuellement substitué, C3-10alcényle, C3-10alcynyle, C3-7cycloalkyle; ou L représente -X<1>-R<6> ou -X<2>-Alk-R<7>, où R<6> et R<7> représentent phényle éventuellement substitué; X<1> et X<2> représentent -NR<3>-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -S-, -S(=O)- ou -S(=O)2-; Alk représente C1-4alcanediyle; aryle représente phényle éventuellement substitué; Het représente un radical hétérocyclique aromatique ou aliphatique éventuellement substitué. Ces composés servent dans la fabrication des médicaments pour le traitement de sujets souffrant d'infection à VIH (virus d'immunodéficience humaine). Cette invention se rapporte également à de nouveaux composés constituant un sous-groupe des composés de la formule (I), à leur préparation et à des compositions contenant ces composés.

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