Hiv integrase inhibitors

Details Hiv integrase inhibitors Hiv integrase inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 471/14 (2006.01) A61K 31/551 (2006.01) A61P 31/18 (2006.01)

Patent

CA 2665538

Stereoisomers of compounds of Formula I are disclosed: wherein V1,V2, R5a, R5b, R5c, R8 and R9b are defined herein and wherein the stereoisomer contains 2 chiral centers in the 8-membered ring and one of the chiral centers is due to the presence of a chiral ring carbon. The isomers are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication, and are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HIV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset or progression of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

L'invention concerne des stéréo-isomères de composés de la formule I : où V1, V2, R5a, R5b, R5c, R8 et R9b sont définis ici, et où le stéréo-isomère contient 2 centres chiraux dans l'anneau à 8 éléments, et un des centres chiraux est dû à la présence d'un atome de carbone dans l'anneau chiral. Les isomères sont des inhibiteurs du VIH intégrase et des inhibiteurs de réplication du VIH, et sont utiles pour la prophylaxie ou le traitement d'une infection par le VIH, et la prophylaxie, le traitement, ou le retardement du début ou de la progression du SIDA. Les composés sont utilisés contre une infection à VIH et le SIDA en tant que composés intrinsèques, ou sous forme de sels acceptables du point de vue pharmaceutique. Les composés et leurs sels peuvent être utilisés en tant qu'ingrédients dans des compositions pharmaceutiques, facultativement en combinaison avec d'autres antiviraux, des immunomodulateurs, des antibiotiques ou des vaccins.

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