Hiv integrase inhibitors

Details Hiv integrase inhibitors Hiv integrase inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/4985 (2006.01) A61P 31/18 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01)

Patent

CA 2522990

The present invention concerns the compounds having the formula (I), N-oxides, salts, stereoisomeric forms, racemic mixtures, prodrugs, esters and metabolites thereof wherein (a) or (b); A, together with the two carbons of the phenyl ring to which it is attached forms a monocyclic aryl or a monocyclic Het2 ; R1 is hydrogen, halo, nitro, cyano, sultam, sulltim, C3- 7cycloalkyl, C(=O)-R5, S(=O)y-R6, OR 7, NR8R9, C(=NR8)-R5, optionally polysubstituted C1-6alkyl, optionally polysubstituted C2-6alkenyl or optionally polysubstituted C2-6alkynyl; R 2 is hydrogen, C3-7cycloalkyl, aryl, Het1, Het2, C(=O)-R5, S(=O)Y-R6 OR7, NR8R9, C=NR8)-R5, or optionally polysubstituted C1-6alkyl, optionally polysubstituted C2-6alkenyl or optionally polysubstituted C2-6alkynyl. It further relates to their use as HIV integrase inhibitors, processes for their preparation as well as pharmaceutical compositions and diagnostic kits comprising them. It also concerns combinations thereof with other anti-retroviral agents, and to their use in assays as reference compounds or as reagents.

L'invention concerne les composés de formule (I), des oxydes de N, des sels, des formes stéréoisomères, des mélanges racémiques, des promédicaments, des esters et des métabolites desdits composés, où X désigne (a) ou (b) ; A, forme, conjointement avec les deux carbones du composé cyclique phényle auquel il est fixé, un aryle monocyclique ou un Het?2¿ monocyclique ; R?1¿ désigne hydrogène, halo, nitro, cyano, sultame, sultime, cycloalkyle C¿3-7?, C(=O)-R?5¿, S(=O)¿y?-R?6¿, OR?7¿, NR?8¿R?9¿, C(=NR?8¿)-R?5¿, ou alkyle C¿1-6? éventuellement polysubstitué, alkényle C¿2-6? éventuellement polysubstitué ou alkynyle C¿2-6? éventuellement polysubstitué ; R?2¿ désigne hydrogène, cycloalkyle C¿3-7?, aryle, Het?1¿, Het?2¿, C(=O=-R?5¿, S(=O)¿y?-R?6¿, OR?7¿, NR?8¿R?9¿, C(=NR?8¿)R?5¿ ou alkyle C¿1-6? éventuellement substitué, alkényle C¿2-6? éventuellement substitué ou alkynyle C¿2-6? éventuellement substitué. L'invention concerne en outre l'utilisation desdits composés comme inhibiteurs d'intégrase VIH, des procédés permettant de les préparer, de même que des compositions pharmaceutiques et des nécessaires de diagnostic les contenant. L'invention concerne en outre des combinaisons desdits composés avec d'autres agent antirétroviraux, ainsi que leur utilisation, comme composés de référence ou comme réactifs, dans des dosages biologiques.

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