Hiv integrase inhibitors

Details Hiv integrase inhibitors Hiv integrase inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

C

C07C 235/28 (2006.01) A61K 31/16 (2006.01) A61P 31/00 (2006.01) C07C 59/90 (2006.01) C07C 235/74 (2006.01) C07C 237/42 (2006.01) C07C 311/51 (2006.01) C07D 213/30 (2006.01) C07D 213/38 (2006.01) C07D 213/40 (2006.01) C07D 307/52 (2006.01) C07D 317/34 (2006.01) C07D 317/46 (2006.01) C07D 317/58 (2006.01) C07D 333/20 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 407/12 (2006.01)

Patent

CA 2412857

The present invention relates to the inhibition of HIV integrase, and to the treatment of AIDS or ARC by administering compounds of the formula (Ia) wherein R1 is C1-C4 alkyl, carbocyclic radical, heterocyclic radical, aryl-C1- C2 alkylene, aryloxy-C1-C2 alkylene, alkoxy-CC(O)-, wherein R1 is optionally substituted from 1-3 times with halo, C1-C2 alkyl or C1-C2 alkoxy, or R1 is H; R2 is H or C1-C4 alkyl; R3 is H, C1-C4 alkyl or phenyl-C0-C2 alkylene which is optionally substituted with 1-3 R5; R4a is carbocylic radical, heterocyclic radical, aryloxy, aryl-C1-C4 alkylene, aryl-cyclopropylene, aryl-NHC(O)-, wherein R4a is optionally substituted with 1-3 R5; and wherein each R5 is independently selected from H, halo, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkenyl, C1-C4 haloalkyl, C1-C4 alkoxy, R6-phenyl, R6-phenoxy, R6-benzyl, R6-benzyloxy, NH2C(O)-, alkyl-NHC(O)-, wherein R6 is H, halo; Z is a bond or a substituted or unsubstituted C1-C4 alkylene group; and B2 is formula (a), (b), or (c).

La présente invention concerne l'inhibition de l'intégrase du VIH ainsi que le traitement du SIDA ou du para-SIDA par l'administration de composés de la formule (Ia) dans laquelle R?1¿ représente alkyle C¿1?-C¿4?, un radical carbocyclique, un radical hétérocyclique, aryle-alkylène C¿1?-C¿2?, aryloxy-alkylène C¿1?-C¿2?, alcoxy-CC(O)-, où R?1¿ est facultativement substitué de une à trois fois par halo, alkyle C¿1?-C¿2? ou alcoxy C¿1?-C¿2?, ou R?1¿ représente H; R?2¿ représente H ou alkyle C¿1?-C¿4?; R?3¿ représente H, alkyle C¿1?-C¿4? ou phényle-alkylène C¿0?-C¿2? lequel est facultativement substitué par 1-3 R?5¿; R?4¿a représente un radical carbocyclique, un radical hétérocyclique, aryloxy, aryle-alkylène C¿1?-C¿4?, aryle-cyclopropylène, aryle-NHC(O)-, où R?4¿a est facultativement substitué par 1-3 R?5¿; et dans laquelle chaque R?5¿ est sélectionné indépendamment entre H, halo, alkyle C¿1?-C¿4?, alcényle C¿1?-C¿4?, haloalkyle C¿1?-C¿4?, alcoxy C¿1?-C¿4?, R?6¿-phényle, R?6¿-phénoxy, R?6¿-benzyle, R?6¿-benzyloxy, NH¿2?C(O)-, alkyle-NHC(O)-, où R?6¿ représente H, halo; Z représente une liaison ou un groupe alkylène C¿1?-C¿4? substitué ou non substitué; et B?2¿ représente (a), (b) ou (c).

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