Hiv integrase inhibitors

Details Hiv integrase inhibitors Hiv integrase inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

C

C07C 59/90 (2006.01) A61K 31/19 (2006.01) A61P 31/18 (2006.01) C07C 235/28 (2006.01) C07C 235/74 (2006.01) C07C 237/42 (2006.01) C07C 311/51 (2006.01) C07D 213/30 (2006.01) C07D 213/38 (2006.01) C07D 213/40 (2006.01) C07D 307/52 (2006.01) C07D 317/34 (2006.01) C07D 317/46 (2006.01) C07D 317/58 (2006.01) C07D 333/20 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 407/12 (2006.01)

Patent

CA 2412985

The present invention relates to the inhibition of HIV integrase, and to the treatment of AIDS or ARC by administering compounds of the formula (I), or a tautomer of said compound, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug of said compound or of a tautomer thereof, wherein R1 is phenyl, wherein said phenyl is substituted from 1-3 times with R2, or R1 naphthyl, and wherein said naphthyl is optionally substituted from 1-3 times with R2; each R2 is independently selected from halo, C1-C3 alkyl, C1-C2 alkoxy, C1-C3 haloalkyl, and phenyl-(CH2)mOn-; m is 0 or 1; n is 0 or 1; and Z is methylene or -C(O)-, provided that when Z is -C(O)- said substituted phenyl is not ortho- chloro phenyl.

La présente invention concerne l'inhibition de l'intégrase du VIH ainsi que le traitement du SIDA ou de l'ARC (syndrome associé au SIDA) par administration d'un composé représenté par la formule (I) ou d'un tautomère dudit composé, d'un sel pharmaceutiquement actif, d'un solvate ou d'un promédicament dudit composé, ou d'un tautomère de ces composés. Dans cette formule, R?1¿ est phényle, ce phényle étant substitué entre 1 et 3 fois par R?2¿, ou naphtyle R?1¿, ledit naphtyle étant éventuellement substitué entre 1 et 3 fois par R?2¿, chaque R?2¿ est indépendamment choisi parmi halo, alkyle C¿1?-C¿3?, alcoxy C¿1?-C¿2?, haloalkyle C¿1?-C¿2? et phényl-(CH¿2?)¿m?O¿n?-, m vaut 0 ou 1, n vaut 0 ou 1, et Z est méthylène ou C(O)-, à condition que lorsque Z est C(O)-, ledit phényle substitué ne soit pas ortho-chloro phényle.

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