Hiv integrase inhibitors

Details Hiv integrase inhibitors Hiv integrase inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/4375 (2006.01) A61P 31/12 (2006.01) A61P 37/02 (2006.01)

Patent

CA 2558026

Hydroxy (tetra- or hexa-)hydronaphthyridine dione compounds of Formula I are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication: (I) wherein a, R1, R2, R3, R4 and R5 are defined herein. The compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

La présente invention a trait à des composés hydroxy (tétra- ou hexa-)hydronaphtyridine dione de formule (I), dans laquelle : R¿1?, R¿2?, R¿3?, R¿4? et R¿5? sont tels que définis dans la description. Lesdits composés sont inhibiteurs de l'intégrase du VIH et inhibiteurs de la réplication du VIH. Les composés sont utiles dans la prévention et le traitement d'infection VIH et dans la prévention, le retard de l'apparition, et le traitement du SIDA. Les composés sont utilisés contre une infection VIH et le SIDA sous la forme de composés en soi ou sous la forme des sels pharmaceutiquement acceptables. Les composés et leurs sels peuvent être utilisés comme ingrédients dans des compositions pharmaceutiques, éventuellement en combinaison avec d'autres antiviraux, immunomodulateurs, antibiotiques ou vaccins.

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