Hiv protease inhibitors

Details Hiv protease inhibitors Hiv protease inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 207/04 (2006.01) C07B 61/00 (2006.01) C07D 207/12 (2006.01) C07D 211/40 (2006.01) C07D 211/60 (2006.01) C07D 295/13 (2006.01) C07D 295/185 (2006.01) C07F 7/10 (2006.01) C07K 5/08 (2006.01) C12Q 1/02 (2006.01) C12Q 1/37 (2006.01)

Patent

CA 2238337

Combinatorial libraries of HIV and FIV protease inhibitors are characterized by .alpha.-keto amide or hydroxyethylamine core structures flanked by on one side by substituted pyrrolidines, piperidines, or azasugars and on the other side by phenylalanine, tyrosine, or substituted tyrosines. The libraries are synthesized via a one step coupling reaction. Highly efficacious drug candidates are identified by screening the libraries for binding and inhibitory activity against both HIV and FIV protease. Drug candidates displaying clinically useful activity against both HIV and FIV protease are identified as being potentially resistive against a loss of inhibitory activity due to development of resistant strains of HIV.

Des banques combinatoires d'inhibiteurs de protéases du virus de l'immunodéficience humaine (VIH) et du virus de l'immunodéficience féline (VIF) sont caractérisées par des structures de noyau composées d'.alpha.-céto amide ou d'hydroxyéthylamine et accolées, d'un côté, à des pyrrolidines, des pipéridines ou des azaglucides substitués et, de l'autre côté, à de la phénylalanine, de la tyrosine ou des tyrosines substituées. On synthétise ces banques au cours d'une réaction de couplage à une seule étape. On identifie des médicaments candidats extrêmement efficaces en recherchant dans ces banques une activité de liaison et une activité inhibitrice vis-à-vis, à la fois, de la protéase du VIH et de celle du VIF. Les médicaments candidats affichant une activité cliniquement utile envers à la fois la protéase du VIH et celle du VIF sont identifiés comme pouvant potentiellement résister à une perte d'activité inhibitrice provoquée par le développement de souches résistantes du VIH.

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