C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 239/48 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61P 31/18 (2006.01) C07D 239/42 (2006.01)
Patent
CA 2350801
This invention concerns the use of compounds of formula (I), the N-oxides, the pharmaceutically acceptable addition salts, quaternary amines and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein -a1-a2-a3-a4 forms a phenyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl or pyrazinyl with the attached vinyl group; n is 0 to 4; and where possible 5; R1 is hydrogen, aryl, formyl, C1-6alkylcarbonyl, C1-6alkyl, C1-6alkyloxycarbonyl, substituted C1-6alkyl, or substituted C1-6alkyloxyC1- 6alkylcarbonyl; each R2 independently is hydroxy, halo, optionally substituted C1-6alkyl, C2-6alkenyl or C2-6alkynyl, C3_7cycloalkyl, C1-6alkyloxy, C1-6alkyloxycarbonyl, carboxyl, cyano, nitro, amino, mono- or di(C1-6alkyl)amino, polyhalomethyl, polyhalomethyloxy, polyhalomethylthio, -S(=O)p R6, -NH-S(=O)p R6, -C(-O)R6, -NHC(-O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6, -C(-NH)R6 or a 5-membered heterocyclic ring; p is 1 or 2; L is optionally substituted C1-10alkyl, C2-10alkenyl, C2-10alkynyl or C3-7cycloalkyl; or L is -X-R3 wherein R3 is optionally substituted phenyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl or pyridazinyl; X is -NR1-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)- , -CHOH-, -S-, -S(=O)- or -S(=O)2-; Q is hydrogen, C1-6alkyl, halo, polyhalo-C1-6alkyl or an optionally substituted amino group; Y represents hydroxy, halo, C3-7cycloalkyl, optionally substituted C1-6alkyl, C2-6alkenyl or C2-6alkynyl, C1-6alkyloxy, C1- 6alkyloxycarbonyl, carboxyl, cyano, nitro, amino, mono-- or di(C1-6alkyl)amino, polyhalomethyl, polyhalomethyloxy, polyhalomethylthio, -S(-O)p R6, -NH-S(=O)p R6, -C(=O)R6, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6, -C(=NH)R6 or aryl; aryl is optionally substituted phenyl; Het is an optionally substituted heterocyclic radical; for the manufacture of a medicine for the treatment of subjects suffering from HIV (Human Immunodeficiency Virus) infection.
Cette invention a trait à l'utilisation de composés correspondant à la formule (I), de leurs oxydes-N, de leurs sels d'addition acceptables du point de vue pharmaceutique, de leurs amines quaternaires et de leurs formes stéréochimiquement isomères. Ces composés entrent dans la fabrication d'un médicament destiné au traitement de sujets atteints d'une infection par VIH (virus de l'immunodéficience humaine). Dans cette formule,a<1>=a<2>=a<3>=a<4>- forment un phényle, un pyridinyle, un pyrimidinyle, un pyridazinyle ou un pyrazinyle possédant des groupes vinyles attachés, la valeur de n est comprise entre 0 et 4 et, lorsque cela est possible, elle est de 5, R<1> représente un hydrogène, un aryle, un formyle, un alkylcarbonyle porteur de 1 à 6 atomes de carbone, un alkyle porteur de 1 à 6 atomes de carbone, un alkyloxycarbonyle porteur de 1 à 6 atomes de carbone, un alkyle porteur de 1 à 6 atomes de carbone substitué, un alkyloxy C1-6alkylcarbonyle porteur de 1 à 6 atomes de carbone substitué, chaque R<2>, de manière indépendante, représente un hydroxy, un halo, un alkyle porteur de 1 à 6 atomes de carbone éventuellement substitué, un alcényle porteur de 1 à 6 atomes de carbone ou un alcynyle porteur de 1 à 6 atomes de carbone, un cycloalkyle porteur de 3 à 7 atomes de carbone, un alkyloxy porteur de 1 à 6 atomes de carbone, un alcoxycarbonyle porteur de 1 à 6 atomes de carbone, un carboxyle, un cyano, un nitro, un amino, un mono- ou di(C1-6alkyl)amino, un polyhalométhyle, un polyhalométhyloxy, un polyhalométhylthio,S(=O)pR<6>,NH-S(=O)pR<6>,C(=O)R<6>,NHC(=O)H,C(=O)NHNH<2>,NHC(=O)R<6>,C(=NH)R<6> ou un noyau hétérocycle à 5 chaînons, la valeur de p est comprise entre 1 et 2, L représente un alkyle porteur de 1 à 10 atomes de carbone éventuellement substitué, un alcényle porteur de 2 à 10 atomes de carbone, un alcynyle porteur de 2 à 10 atomes de carbone ou un cycloalkyle porteur de 3 à 7 atomes de carbone ou encore L représenteX-R<3>, R<3> représentant un phényle éventuellement substitué, un pyridinyle, un pyrimidinyle, un pyrazinyle ou un pyridazinyle, X représenteNR<1>-,NH-NH-,N=N-,O-,C(=O)-,CHOH-,S-,S(=O)- orS(=O)2-, Q représente un hydrogène, un alkyle porteur de 1 à 6 atomes de carbone, un halo, un polyhalo-C1-6alkyle ou un groupe amino éventuellement substitué, Y représente un hydroxy, un halo, un cycloalkyle porteur de 3 à 7 atomes de carbone, un alkyle porteur de 1 à 6 atomes de carbone éventuellement substitué, un alcényle porteur de 2 à 6 atomes de carbone ou un alcynyle porteur de 2 à 6 atomes de carbone, un alkyloxy porteur de 1 à 6 atomes de carbone, un alkyloxycarbonyle porteur de 1 à 6 atomes de carbone, un carboxy, un cyano, un nitro, un amino, un mono- ou di(C1-6alkyl)amino, un polyhalométhyle, un polyhalométhyloxy, un polyhalométhylthio,S(=O)pR<6>,NH-S(=O)pR<6>,C(=O)R<6>,NHC(=O)H,C(=O)NHNH<2>,NHC(=O)R<6>,C(=NH)R<6> ou un aryle; l'aryle est un phényle éventuellement substitué et Het représente un radical hétérocyclique éventuellement substitué.
Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel
de Corte Bart
de Jonge Marc Rene
Heeres Jan
Ho Chih Yung
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
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