C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 221/06 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61P 3/06 (2006.01) C07D 221/10 (2006.01) C07D 221/16 (2006.01) C07D 221/18 (2006.01) C07D 221/20 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01)
Patent
CA 2412979
Compounds of the following structure are HMG CoA reductase inhibitors and thus are active in inhibiting cholesterol biosynthesis, modulating blood serum lipids, for example, lowering LDL cholesterol and/or increasing HDL cholesterol, and treating hyperlipidemia, dyslipidemia, hormone replacement therapy, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia and atherosclerosis as well as Alzheimer's disease and osteoporosis (Formula (I)) and pharmaceutically acceptable salts thereof, Z is Formula (a) or Formula (b); n is 0 or 1; x is 0, 1, 2, 3 or 4; y is 0, 1, 2, 3 or 4, provided that at least one of x and y is other than 0; and optionally one or more carbons of (CH2)x and/or (CH2)y together with additional carbons form a 3 to 7 membered spirocyclic ring; R1 and R2 are the same or different and are independently selected from alkyl, arylalkyl, cycloalkyl, alkenyl, cycloalkenyl, aryl, heteroaryl or cycloheteroalkyl; R3 is H or lower alkyl; R4 and R7 are as defined herein.
Les composés représentés par les structures suivantes sont des inhibiteurs de la HMG-CoA reductase, de ce fait ils peuvent être utilisés pour inhiber la biosynthèse du cholestérol, pour moduler les lipides du sérum sanguin, par exemple, pour réduire le taux de LDL et/ou augmenter le taux de HDL, et pour traiter l'hyperlipidémie, la dyslipidémie, le traitement hormonal substitutif, l'hypercholestérolémie, hypertriglycéridémie et l'athérosclérose ainsi que la maladie d'Alzheimer et l'ostéoporose. L'invention concerne les composés représentés par la formule (I) et des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci; Z étant représenté par la formule (a) ou par la formule (b); dans lesquelles n représente 0 ou 1; x représente 0, 1, 2, 3 ou 4; y représente 0, 1, 2, 3 ou 4, pour autant qu'au moins l'un de x ou y soit différent de 0; et éventuellement un ou plusieurs carbones de (CH¿2?)¿x? et/ou (CH¿2?)¿y? ensemble avec des carbones supplémentaires forment un anneau spirocyclique de 3 à 7 chaînons; R¿1? et R¿2? sont identiques ou différents et ils sont indépendamment l'un de l'autre choisis dans le groupe comprenant alkyle, arylalkyle, cycloalkyle, alcényle, cycloalcényle, aryle, hétéroaryle ou cyclohétéroalkyle; R¿3? représente H ou alkyle inférieur; R¿4? et R¿7? sont tels que définis dans le descriptif.
Chen Bang-Chi
Robl Jeffrey A.
Sun Chong-Qing
Bristol-Myers Squibb Company
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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