G - Physics – 01 – N
Patent
G - Physics
01
N
G01N 33/566 (2006.01) G01N 33/68 (2006.01)
Patent
CA 2529917
The present invention relates to methods of identifying whether a candidate compound is a modulator of a G protein-coupled receptor (GPCR). In some embodiments, the GPCR is mammalian, preferably human. In some embodiments, the GPCR is expressed endogenously by cardiomyocytes. In some embodiments, the GPCR is coupled to Gq. In some embodiments, the GPCR increases the intracellular level of inositol 1,4,5-triphosphate (IP3). In some embodiments, a modulator of the GPCR is a modulator of cardiomyocyte hypertrophy. The present invention further relates to methods of using a modulator of the GPCR. Preferred modulators are inverse agonists and antagonists. Inverse agonists and antagonists of the invention are useful as therapeutic agents for the prevention or treatment of heart disease, including hypertrophic cardiomyopathy and congestive heart failure, in particular hypertrophic cardiomyopathy resulting from post-myocardial infarction remodeling, cardiac valve disease, sustained cardiac afterload, myocarditis, and familial hypertrophic cardiomyopathy.
La présente invention concerne des méthodes qui permettent d'identifier si un composé candidat est modulateur d'un récepteur humain couplé aux protéines G (GPCR). Dans certains modes de réalisation, le GPCR est un récepteur mammalien, de préférence humain. Dans certains modes de réalisation, le GPCR est exprimé de manière endogène par des cardiomyocytes. Dans certains modes de réalisation, le GPCR est couplé à Gq. Dans certains modes de réalisation, le GPCR augmente le niveau intercellulaire du 1,4,5-triphosphate d'inositol (IP3). Dans certains modes de réalisation, un modulateur du GPCR est un modulateur de l'hypertrophie du cardiomyocyte. L'invention concerne également des méthodes d'utilisation d'un modulateur du GPCR. Des modulateurs préférés sont des agonistes et des antagonistes inverses. Des agonistes et des antagonistes inverses de l'invention sont utiles comme agents thérapeutiques pour la prévention ou le traitement de la cardiophatie, notamment la cardiomyopathie hypertrophique et l'insuffisance cardiaque globale, en particulier la cardiomyopathie hypertrophique résultant d'une réorganisation du post-infarctus du myocarde, d'une maladie valvulaire cardiaque, d'une postcharge ventriculaire soutenue, d'une myocardite, ou d'une cardiomyopathie hypertrophique héréditaire.
Adams John W.
Connolly Daniel T.
Arena Pharmaceuticals Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2014867