C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 233/76 (2006.01) C07D 401/00 (2006.01) C07D 403/00 (2006.01) C07D 405/00 (2006.01) C07F 9/6506 (2006.01)
Patent
CA 2219359
The present invention relates to hydantoin derivatives of the formula I (see formula I) in which R, R1, R2 and R3 have the meanings indicated in claim 1 and which are intermediates for the preparation of pharmaceutical active compounds, their preparation and their use in the preparation of the active compounds.
L'invention concerne des dérivés hydantoïne de la formule générale (I) et leurs sels. Dans (I) R désigne cyano, C(=NH)-O-(C1-C6)-alkyle, C(=NH)-NH-X, CH2-NH-X ou NH-X<1>; X désigne hydrogène, alkyle-(C1-C6), alkylcarbonyle-(C1-C6), alcoxycarbonyle(C1-C6), alkylcarbonyloxy-(C1-C18)-alkylcarbonyle(C1-C6), arylcarbonyl-(C6-C14) éventuellement substitué, aryloxycarbonyle-(C6-C14) éventuellement substitué, aryle-(C6-C14)-alcoxycarbonyle-(C1-C6) pouvant également être substitué dans le reste aryle; (R<5>O)2P(O), cyano, hydroxy, alcoxy-(C1-C6), aryle-(C6-C14)-alcoxy-(C1-C6) pouvant également être substitué dans le reste aryle, ou amino; X<1> a une des notations de X ou désigne R'-NH-C(=N-R"), R' et R" ayant indépendamment l'un de l'autre les notations de X; R<1> désigne alkyle-(C1-C8), aryle-(C6-C14)-alkyle-(C1-C8) éventuellement substitué dans le reste aryle ou cycloalkyle-(C3-C8); R<2> désigne hydrogène, alkyle-(C1-C8), aryle-(C6-C14) éventuellement substitué, aryle-(C6-C14)-alkyle-(C1-C8) éventuellement substitué dans le reste aryle ou cycloalkyle-(C3-C8); R<3> désigne hydrogène ou CH2-CO-OR<4>; R<4> désigne hydrogène, alkyle-(C1-C6), aryle-(C6-C14)-alkyle-(C1-C6) éventuellement substitué dans le reste aryle ou aryle-(C6-C14); R<5> désigne hydrogène, alkyle-(C1-C8), aryle-(C6-C14) éventuellement substitué ou aryle-(C6-C14)-alkyle-(C1-C8) pouvant également être substitué dans le reste aryle; toutefois, si R<3> désigne hydrogène, R ne peut désigner CN, NH2 ou CH2-NH2: et, lorsque les composés de la formule générale (I) sont présents sous forme racémique par rapport au centre asymétrique dans le composé cyclique hydantoïne et lorsque simultanément R<3> désigne méthoxycarbonylméthyle, R<1> désigne méthyle et R<2> désigne hydrogène ou méthyle, R ne peut désigner CN ou C(=NH)-OC2H5; et lorsque les composés de la formule générale (I) sont présents sous forme racémique par rapport au centre asymétrique dans le composé cyclique hydantoïne etlorsque simultanément R<3> désigne méthoxycarbonylméthyle ou hydroxycarbonylméthyle, R<1> désigne méthyle et R<2> désigne hydrogène ou méthyle, R ne peut désigner NH2, CH2-NH2, C(=NH)-NH2, butyloxycarbonylaminométhyle tert. ou benzyloxycarbonylguanidino.
Klingler Otmar
Knolle Jochen
Stilz Hans Ulrich
Wehner Volkmar
Zoller Gerhard
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Hoechst Aktiengesellschaft
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1945943