C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 311/49 (2006.01) A61K 31/16 (2006.01) A61K 31/33 (2006.01) C07C 209/48 (2006.01) C07C 243/28 (2006.01) C07C 243/32 (2006.01) C07C 259/06 (2006.01) C07C 281/02 (2006.01) C07C 281/06 (2006.01) C07D 207/325 (2006.01) C07D 209/14 (2006.01) C07D 209/32 (2006.01) C07D 209/48 (2006.01) C07D 211/38 (2006.01) C07D 211/58 (2006.01) C07D 211/98 (2006.01) C07D 213/42 (2006.01) C07D 213/56 (2006.01) C07D 213/77 (2006.01) C07D 215/38 (2006.01) C07D 233/54 (2006.01) C07D 233/74 (2006.01) C07D 233/76 (2006.01) C07D 23
Patent
CA 2295062
Hydrazine derivatives of formula (I) wherein Y signifies CO or SO2; R1 signifies lower alkyl, lower alkenyl, lower cycloalkyl, lower cycloalkyl-lower alkyl, aryl or aryl-lower alkyl; R2 signifies lower alkyl, halo-lower alkyl, aryl-lower alkyl, aryl-lower alkenyl or aryl when Y signifies SO2 and signifies lower alkyl, halo-lower alkyl, lower alkoxy, lower alkoxycarbonyl, acyl, lower cycloalkyl, aryl, aryl-lower alkyl, aryl-lower alkoxy or NR5R6 when Y signifies CO; and R3 signifies hydrogen, lower alkyl optionally substituted by cyano, amino, hydroxy, lower alkoxy, lower alkoxycarbonly, heterocyclyl or heterocyclylcarbonyl, lower alkenyl, lower alkynyl, lower cycloalkyl, lower cycloalkyl- lower alkyl, aryl-lower alkyl, aryl-lower alkenyl, aryl or heterocyclyl; or R2 and R3 together form the residue of a 5-, 6- or 7- membered cyclic amide, cyclic imide, cyclic sulphonamide or cyclic urethane group; R4 signifies lower alkyl, hydroxy-lower alkyl, lower alkenyl, lower cycloalkyl, lower cycloalkly-lower alkyl or a grouping of the formula X- aryl, X-heteroaryl or -(CH2)1-2-CH=CR7R8; X signifies a spacer group; R5 and R6 each individually signify hydrogen, lower alkyl or aryl-lower alkyl; and R7 and R8 together represent a lower alkylene group in which one methylene group is optionally replaced by a hetero atom; and their pharmaceutically acceptable salts inhibit not only the release of tumour necrosis factor (TNF-.alpha.) and transforming growth factor (TGF-.alpha.) from cells, but also keratinocyte proliferation. They are useful as medicaments, especially for the treatment of inflammation, fever, haemorrhage, sepsis, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, multiple sclerosis or psoriasis.
L'invention concerne des dérivés hydrazine de la formule (I), ainsi que des sels de ceux-ci, acceptables sur le plan pharmacologique. Dans cette formule, Y représente CO ou SO¿2?, R?1¿ représente alkyle inférieur, alcényle inférieur, cycloalkyle inférieur, cycloalkyle inférieur-alkyle inférieur, aryle ou aryl-alkyle inférieur, R?2¿ représente alkyle inférieur, halo-alkyle inférieur, aryl-alkyle inférieur, aryl-alcényle inférieur ou aryle lorsque Y représente SO¿2?, ou bien R?2¿ représente alkyle inférieur, halo-alkyle inférieur, alcoxy inférieur, alcoxycarbonyle inférieur, acyle, cycloalkyle inférieur, aryle, aryl-alkyle inférieur, aryl-alcoxy inférieur ou NR?5¿R?6¿ lorsque Y représente CO; et R?3¿ représente hydrogène, alkyle inférieur éventuellement substitué par -cyano, amino, hydroxy, alcoxy inférieur, alcoxycarbonyle inférieur, hétérocyclyle ou hétérocyclylcarbonyle-, ou bien il représente alcényle inférieur, alcynyle inférieur, cycloalkyle inférieur, cycloalkyle inférieur-alkyle inférieur, aryl-alkyle inférieur, aryl-alcényle inférieur, aryle ou hétérocyclyle; ou bien R?2¿ et R?3¿ forment ensemble le reste d'un groupe cyclique amide, cyclique imide, cyclique sulfonamide ou cyclique uréthanne, possédant 5, 6 ou 7 chaînons; R?4¿ représente alkyle inférieur, hydroxy-alkyle inférieur, alcényle inférieur, cycloalkyle inférieur, cycloalkyle inférieur-alkyle inférieur, ou un groupement de la formule X-aryle, X-hétéroaryle ou -(CH¿2?)¿1-2?-CH=CR?7¿R?8¿; X représente un groupe d'écartement; R?5¿ et R?6¿ représentent chacun hydrogène, alkyle inférieur ou aryl-alkyle inférieur; et R?7¿ et R?8¿ représentent ensemble un groupe alkylène inférieur dans lequel un groupe méthylène est éventuellement remplacé par un hétéroatome. Ces dérivés et leurs sels inhibent non seulement la libération, à partir des cellules, du facteur de nécrose tumorale (TNF-.alpha.) et du facteur de croissance transformant (TGF-.alpha.), mais également la prolifération des kératinocytes, et ils sont utiles en tant que médicaments destinés notamment au traitement d'inflammations, de la fièvre, d'hémorragies, de septicémies, de la polyarthrite rhumatoïde, de l'arthrose, de la sclérose en plaque ou du psoriasis.
Broadhurst Michael John
Johnson William Henry
Walter Daryl Simon
Borden Ladner Gervais Llp
F. Hoffmann-La Roche Ag
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1850133