Hydrolysis of [r(r*,r*)]-2-(4-fluorophenyl)-.beta.,.delta....

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C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 403/06 (2006.01) C07D 207/34 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01) A61K 9/28 (2006.01) A61K 9/50 (2006.01)

Patent

CA 2427255

The present invention provides a process for preparing atorvastatin hemi- calcium from an atorvastatin ester derivative with calcium hydroxide. The process is conveniently incorporated into a process for preparing atorvastatin hemi-calcium from an acetonide protected, ester protected .beta.,.delta.- dihydroxy heptanoic acid precursor compound by a first acid hydrolysis step followed by base hydrolysis with calcium hydroxide. The latter process may be performed as a one-pot process.

L'invention concerne un procédé de préparation d'hemi-calcium d'atorvastatine à partir d'un dérivé d'ester d'atorvastatine au moyen d'hydroxyde de calcium. Le procédé est compris de manière pratique dans un procédé de préparation d'hemi-calcium d'atorvastatine à partir d'un acétonide protégé, d'un composé précurseur d'acide .beta.,.delta.-dihydroxy heptanoïque d'ester protégé par une première étape d'hydrolyse acide suivie d'une hydrolyse basique au moyen d'hydroxyde de calcium. Ce procédé peut être effectué comme un procédé en récipient unique.

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