A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 9/48 (2006.01) A61K 31/192 (2006.01) A61K 31/196 (2006.01) A61K 31/554 (2006.01)
Patent
CA 2627292
A hydrophilic vehicle-based dual controlled-release matrix system, suitable for encapsulation in hard or soft capsules, has been developed. The matrix is in the form of a solution or a suspension, which allows for easier formulation of low dose compounds. The matrix includes two rate controlling barriers for the controlled release of one or more pharmaceutically active agents. The primary rate controlling barrier includes a hydrophilic vehicle, such as a combination of high molecular weight and low molecular weight polyethylene glycols. The primary rate controlling barrier can further comprise one or more solvents which are miscible with the hydrophilic vehicle. The secondary rate controlling barrier includes a hydrogel-forming polymeric material dissolved or dispersed in the hydrophilic vehicle. Formation of the hydrogel can occur during drying when water migrates from the shell into the fill or upon dissolution of the capsule shell as the surrounding aqueous media comes into contact with the matrix. Polymer hydration and the subsequent swelling of the polymeric material controls release of the drug by diffusion through, and/or erosion of, the hydrogel. This system allows for the formation of a clear controlled release liquigel for drugs that are soluble in hydrophilic media. Judicious selection of the qualitative and quantitative composition of the polymer matrix allows one to modulate the release profile of the drug, including a biphasic drug release profile, for up to 24 hours. The presence of the hydrogel-forming polymeric material, which forms a hydrogel upon contact with an aqueous solution, thus trapping the drug, makes extraction of the drug from the dosage form more difficult. This feature could be beneficial in preventing or minimizing the misuse of dosage forms which contain drugs which are prone to abuse.
La présente invention concerne un système matriciel double à libération lente à base d'excipients hydrophiles, conçu pour être encapsulé dans des capsules dures ou dans des capsules souples. La matrice se présente sous la forme d'une solution ou d'une suspension, ce qui permet une préparation plus simple de composés à faible dosage. La matrice comprend deux barrières de régulation du débit permettant de réguler la libération d'un ou de plusieurs agents ayant une activité pharmaceutique. La première barrière de régulation du débit contient un excipient hydrophile, tel qu'une combinaison de polyéthylène glycols de faible poids moléculaire et de poids moléculaire. Cette première barrière de régulation du débit peut également contenir un ou plusieurs solvants qui sont miscibles avec l'excipient hydrophile. La deuxième barrière de régulation du débit contient un matériau polymère à formation d'hydrogel dissous ou dispersé dans l'excipient hydrophile. La formation de l'hydrogel peut intervenir au cours du séchage lorsque l'eau se déplace depuis l'enveloppe vers le matériau de remplissage ou au moment de la dissolution de l'enveloppe de capsule lorsque le milieu aqueux environnant entre en contact avec la matrice. L'hydratation du polymère et le gonflement ultérieur du matériau polymère permet de réguler la libération du médicament par diffusion à travers l'hydrogel et/ou érosion de l'hydrogel. Le système décrit dans cette invention permet de former un hydrogel à libération lente clair pour des médicaments qui sont solubles dans des milieux hydrophiles. Cette composition qualitative et quantitative de la matrice polymère permet de moduler le profil de libération du médicament, y compris le profil de libération de médicament biphasique sur une période pouvant atteindre 24 heures. La présence du matériau polymère à formation d'hydrogel permettant la formation d'hydrogel au contact d'une solution aqueuse et, de ce fait, le piégeage du médicament, rend plus difficile l'extraction du médicament de la forme posologique. Cette caractéristique peut être avantageuse pour prévenir ou réduire les mauvaises utilisations des formes posologiques qui contiennent des médicaments dont on peut abuser.
Banner Pharmacaps Inc.
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
Hydrophilic vehicle-based dual controlled release matrix system does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with Hydrophilic vehicle-based dual controlled release matrix system, we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Hydrophilic vehicle-based dual controlled release matrix system will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-2005002