A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/16 (2006.01)
Patent
CA 2587344
Lysine-spermine conjugates with a long-chain aliphatic (C12-C20) substituent at R1 bind and neutralize bacterial lipopolysaccharides. These compounds reduce lethality in a murine model of lipopolysaccharide-induced shock, and may serve as novel leads for developing novel anti- lipopolysaccharide agents for the therapy of Gram-negative sepsis. These compounds are represented by the formula (I): wherein X is 0 or H, H; R is a hydrophobic C12-C20 chain and Y is -NH2 or -H; and pharmaceutically acceptable salts thereof and prodrugs thereof.
La présente invention concerne des conjugués lysine-spermine qui comportent un substituant aliphatique à chaîne longue (C12-C20) en R1 et qui se lient aux lipopolysaccharides bactériens et les neutralisent. Ces composés réduisent la létalité dans un modèle murin de choc induit par un lipopolysaccharide et ils peuvent servir de pistes innovantes pour la mise au point d'agents anti-lipopolysaccharide innovants dans le traitement de la septicémie à germes Gram négatif. Ces composés sont représentés par la formule (I) : dans laquelle X est 0 ou H, H ; R est une chaîne hydrophobe en C12-C20 et Y est -NH2 ou -H ; et par leurs sels et promédicaments pharmaceutiquement acceptables.
Burns Mark R.
David Sunil A.
Mediquest Therapeutics Inc.
Moffat & Co.
The University Of Kansas
LandOfFree
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