C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 205/08 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01)
Patent
CA 2172149
Hydroxy-substituted azetidinone hypocholesterolemic agents of formula (Ia) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ar1 and Ar2 are aryl or R4-substituted aryl; Ar3 is aryl or R5-substituted aryl; X, Y and Z are CH2-, - CH(lower alkyl)- or -C(dilower alkyl)-; R and R2 are -OR6, -O(CO)R6, -O(CO)OR9 or -O(CO)NR6R7; R1 and R3 are H or lower alkyl; q is 0 or 1; r is 0 or 1; m, n and p are 0-4; provided that at least one of q and r is 1, and the sum of m, n, p, q and r is 1-6; and provided that when p is 0 and r is 1, the sum of m, q and n is 1-5; R4 is selected from lower alkyl, R5, -CF3, -CN, -NO2 and halogen; R5 is selected from -OR6, -O(CO)R6, -O(CO)OR9, -O(CH2)1-5OR6, -O(CO)NR6R7, -NR6R7, -NR6(CO)R7, -NR6(CO)OR9, -NR6(CO)NR7R8, -NR6SO2R9, -COOR6, -CONR6R7, -COR6, -SO2NR6R7, S(O)0-2R9, -O(CH2)1-10-COOR6, -O(CH2)1-10CONR6R7, -(lower alkylene)COOR6 and -CH=CH-COOR6; R6, R7 and R8 are H, lower alkyl, aryl, or aryl-substituted lower alkyl; R9 is lower alkyl, aryl or aryl-substituted lower alkyl; are disclosed, as well as a method of lowering serum cholesterol by administering said compounds, alone or in combination with a cholesterol biosynthesis inhibitor, pharmaceutical compositions containing them, and a process for preparing them.
Agents hypocholestérolémiques à base d'azétidinone hydroxy-substitués representés par la formule (Ia) ou un de leurs sels acceptables pharmaceutiquement, formule dans laquelle: Ar1 et AR2 représentent aryle ou akyle substitué par R4; Ar3 représente aryle ou aryle substitué par R5; X, Y et Z représentent -CH2-, -CH(alkyle inférieur) ou -C(alkyle di-inférieur)-; R et R2 représentent -OR6, -O(CO)R6, -O(CO)OR9 ou -O(CO)NR6R7; R1 et R3 représentent H ou alkyle inférieur; q est 0 ou 1; r est 0 ou 1; m, n, et p sont 0-4; dans la mesure ou au moins un de q et r est 1 et la somme de m, n, p, q et r est 1-6 et dans la mesure où quand p est 0 et r est 1, alors la somme de m, q et n est 1-5; R4 est sélectionné parmi alkyle inférieur, R5, -CF3, -CN, -NO2 et halogène; R5 est sélectionné parmi -OR6, -O(CO)R6, -O(CO)OR9, -O(CH2)1-5OR6, -O(CO)NR6R7, -NR6R7, -NR6(CO)R7, -NR6(CO)OR9, -NR6(CONR7R8, -NR6SO2R9, -COOR6, CONR6R7, -COR6, -SO2NR6R7, S(O)0-2R9, -O(CH2)1-10-COOR6, -O(CH2)1-10CONR6R7, -(alkylène inférieur)COOR6 et -CH=CH-COOR6; R6, R7 et R8 représentent H, alkyle inférieur, aryle ou alkyle inférieur substitué par aryle; R9 représente alkyle inférieur, aryle ou alkyle inférieur substitué par aryle. L'invention concerne également un procédé d'abaissement du cholestérol sérique au moyen de l'administration desdits composés seuls ou combinés à un inhibiteur de biosynthèse du cholestérol, des compositions pharmaceutiques contenant lesdits composés, ainsi qu'un procédé de préparation desdits composés.
Burnett Duane A.
Clader John W.
Dugar Sundeep
Mckittrick Brian A.
Rosenblum Stuart B.
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
Schering Corporation
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1885604