C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 239/54 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) C07D 473/00 (2006.01) C07D 473/18 (2006.01) C07H 19/06 (2006.01) C07H 19/073 (2006.01) C07H 19/16 (2006.01) C07H 19/173 (2006.01)
Patent
CA 2193645
Novel hydroxyalkylammonium-pyrimidine and nucleoside derivatives (I) have been found to be useful as inhibitors of inflammatory cytokines. They can be used, inter alia, in the therapy of septic shock, cachexia, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, multiple sclerosis and AIDS. The compounds are typically prepared by reaction of an iodo substituted nucleoside with the appropriately substituted hydroxyalkylamine, wherein R is a group of formula (a) wherein R1 is one or two lower alkyl groups with the proviso that when two lower alkyl groups are present, then the nitrogen atom is quaternized; R2 is hydrogen or an alkanoyl group of 2-20 carbon atoms; n is 2-6; or R is a substituted furanyl group of formula (b) wherein n, R1 and R2 are as hereinbefore defined; and the wavy lines indicate either stereochemical configuration; R' and R'' are independently hydrogen, halogen or a lower alkyl, lower alkenyl, lower alkynyl, or aralkyl group; R''' is hydrogen, halogen, alkylthio, amino, acylamino carbamyl or azide; and the pharmaceutically acceptable salts thereof.
On a découvert que de nouveaux dérivés hydroxyalkylammonium-pyridines et nucleosides de formule (I) sont utiles en tant qu'inhibiteurs de cytokines inflammatoires. On peut les utiliser inter alia, dans la thérapie du choc septique, de la cachexia, de la polyarthrite rhumatoïde, d'affections intestinales inflammatoires, de la sclérose en plaques et du SIDA. On prépare typiquement les composés par réaction d'un nucleoside à substitution iodo avec l'hydroxyalkylamine à substitution appropriée. Dans ladite formule (I) R représente un groupe de la formule (a), dans laquelle R¿1? représente un ou deux groupes alkyle inférieurs à la condition que lorsque deux groupes alkyle inférieurs sont présents, alors l'atome d'azote est quaternizé; R¿2? représente hydrogène ou un groupe alcanoyle contenant 2 à 20 atomes de carbone; n est compris entre 2 et 6; ou R représente un groupe furanyle substitué de la formula (b), dans laquelle n, R¿1? et R¿2? ont la définition figurant ci-dessus; et les lignes ondulées indiquent une configuration stéréochimique; R' et R'' représentent indépendamment hydrogène, halogène ou un alkyle inférieur, alcényle inférieur, alcynyle inférieur, ou un groupe aralkyle; R''' représente hydrogène, halogène, alkylthio, amino, acylamino, carbamyle ou azide; et leurs sels pharmaceutiquement acceptables.
Benson Bradley J.
Chen Xiannong
Cianciolo George J.
Diaz Jose-Luis
Ishaq Khalid S.
Macronex Inc.
Swabey Ogilvy Renault
University Of North Carolina
LandOfFree
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