Hydroxyfattysulfonic acid analogs

Details Hydroxyfattysulfonic acid analogs Hydroxyfattysulfonic acid analogs

C - Chemistry, Metallurgy

07

C

C07C 309/01 (2006.01) C07C 33/044 (2006.01) C07C 33/42 (2006.01) C07C 59/42 (2006.01) C07C 59/46 (2006.01) C07C 59/60 (2006.01) C07C 69/708 (2006.01) C07C 235/28 (2006.01) C07C 255/15 (2006.01) C07C 259/06 (2006.01) C07C 303/36 (2006.01) C07C 309/02 (2006.01) C07C 309/03 (2006.01) C07C 309/04 (2006.01) C07C 309/07 (2006.01) C07C 309/10 (2006.01) C07C 309/20 (2006.01) C07C 309/23 (2006.01) C07C 309/24 (2006.01) C07C 309/63 (2006.01) C07C 309/64 (2006.01) C07C 309/65 (2006.01) C07C 309/67 (2006.01) C07C 309/6

Patent

CA 2460358

A hydroxyfattysulfonic acid analog represented by Formula (I): wherein X is an ethylene group, a vinylene group or an ethynylene group; Y is an ethylene group, a vinylene group, an ethynylene group, OCH2 or S(O)pCH2 wherein p is 0, 1 or 2; m is an integer of 1 to 5 inclusive; n is an integer of 0 to 4 inclusive;R1 is a C1-8 alkyl group, a C3-8 cycloalkyl group, a C1-4 alkyl group substituted with a C3-8 cycloalkyl group, a C1-4 alkyl group substituted with an aryl group or a C1-4 alkyl group substituted with an aryloxy group; R2 is a hydrogen atom or a methyl group; R1 and R2 together with the carbon atom to which they are attached may form a C3-8 cycloalkyl group; R3 is a hydrogen atom or a C2-8 acyl group; R4 is OR5 or NHR6, wherein R5 is a hydrogen atom, a C1-4 alkyl group, an alkali metal, an alkaline earth metal or an ammonium group and R6 is a hydrogen atom or a C1-4 alkyl group; or a pharmaceutically acceptable salt or a hydrate thereof. The compounds of the present invention are useful as an elastase release inhibitor.

Analogue d'acide gras hydroxysulfonique représenté par la formule (I): dans laquelle X est un groupe éthylène, un groupe vinylène ou un groupe éthynylène; Y est un groupe éthylène, un groupe vinylène, un groupe éthynylène, OCH¿2? ou S(O)pCH¿2? où p vaut 0, 1 ou 2; m est un nombre entier compris entre 1 et 5; n est un nombre entier compris entre 0 et 4; R?1¿ représente un groupe alkyle C¿1-8?, un groupe cycloalkyle C¿3-8?, un groupe alkyle C¿1-4? substitué par un groupe cycloalkyle C¿3-8?, un groupe alkyle C¿1-4? substitué par un groupe aryle ou un groupe alkyle C¿1-4? Substitué par un groupe aryloxy; R?2¿ représente un atome d'hydrogène ou un groupe méthyle; R?1¿ et R?2¿, avec l'atome de carbone auquel ils sont liés, peuvent former un groupe cycloalkyle C¿3-8?; R?3¿ représente un atome d'hydrogène ou un groupe acyle C¿2-8?; R?4¿ représente OR?5¿ or NHR?6¿, où R?5¿ représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle C¿1-4?, un métal alcalin, un métal alcalino-terreux ou un groupe ammonium et R?6¿ représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C¿1-4?. L'invention concerne également un sel acceptable d'un point de vue pharmaceutique ou un hydrate de l'acide précité. Les composés de la présente invention sont utilisés comme inhibiteurs de libération de l'élastase.

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