Hydroxypyridine derivatives, their production and use

Details Hydroxypyridine derivatives, their production and use Hydroxypyridine derivatives, their production and use

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 213/65 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) C07D 213/69 (2006.01) C07D 213/89 (2006.01)

Patent

CA 2202578

Hydroxypyridine derivatives of the formula Image wherein R1 is a branched C3-8 alkyl group or a C3-8 cycloalkyl group, each of which may be substituted; R2 is a halogen atom, a C1-4 alkyl group or a C1-4 alkoxy group; X is an oxygen atom or NR3 in which R3 is a hydrogen atom or a C1-4 alkyl group; R4, R5 and R6 are independently (1) a hydrogen atom, (2) a halogen atom, (3) a cyano group, (4) a nitro group, (5) a C1-4 acyl group, (6) a C1-4 alkoxy group which may be substituted with halogen, (7) a C1-4 alkyl group which may be substituted with halogen or (8) a mercapto group which may be substituted with a C1-4 alkyl group; m is 0 to 3; and n is 0 or 1; provided that all of R4, R5 and R6 are not hydrogen atom, or a salt thereof, which have potassium channel opening activity and are useful as therapeutic agents of cardiovascular diseases such as angina pectoris, hypertension, etc.

Dérivés d'hydroxypyridine de formule Image où R1 est un groupe alkyle en C3-C8 branché ou un groupe cycloalkyle en C3-C8, chacun pouvant être substitué; R2 est un halogène, un groupe alkyle en C1-C4 ou un groupe alcoxy en C1-C4; X est un atome d'oxygène ou NR3 dans lequel R3 est un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C1-C4; R4, R5 et R6 sont, indépendamment, (1) un atome d'hydrogène, (2) un halogène, (3) un groupe cyano, (4) un groupe nitro, (5) un groupe acyle en C1-C4, (6) un groupe alcoxy en C1-C4 qui peut être substitué par un halogène, (7) un groupe alkyle en C1-C4 qui peut être substitué par un halogène ou (8) un groupe mercapto qui peut être substitué par un groupe alkyle en C1-C4; m est compris entre 0 et 3; et n est 0 ou 1, pourvu que les radicaux R4, R5 et R6 ne soient pas un atome d'hydrogène; ou un sel de ces derniers; ces dérivés ont la propriété d'ouvrir les canaux à potassium et sont ainsi utiles comme agents thérapeutiques contre les maladies cardio-vasculaires comme l'angine de poitrine, l'hypertension, etc.

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