C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 7/00 (2006.01) A61K 38/04 (2006.01) C07K 1/04 (2006.01) C07K 4/00 (2006.01) C07K 5/103 (2006.01) C07K 5/107 (2006.01) C07K 5/117 (2006.01) C07K 14/47 (2006.01) G01N 33/53 (2006.01) G01N 33/68 (2006.01)
Patent
CA 2436789
The invention provides methods for identification and determination of target- specific folding sites in peptides and proteins, including a method for determining a secondary structure binding to a target of interest within a known parent polypeptide that binds to the target of interest. In one embodiment of the invention, a residue or mimetic containing a nitrogen atom and a sulfur atom available for binding to a metal ion is serially substituted for single residues in or inserted between two adjacent residues in a known primary sequence of a peptide or protein. The resulting sequence, which includes a minimum of the residue or mimetic containing a nitrogen atom and a sulfur atom available for binding to a metal ion and two residues on the amino terminus side thereof, is complexed with a metal ion, thereby forming a metallopeptide. The resulting metallopeptides are then used in binding or functional assays related to the target of interest, and the metallopeptide demonstrating binding or functional activity is selected. The invention further provides methods to determine the specific sequence and local three- dimensional structure of that portion of peptides or proteins that bind to a receptor or target of interest, or mediate a biological activity of interest and methods to determine the pharmacophore of receptors or targets of interest. The invention provides for defined pharmacophores or receptors or targets of interest and directed libraries for identification and determination of target-specific folding sites in peptides and proteins and for identification and determination of pharmacophores of receptors or targets of interest.
L'invention concerne des méthodes d'identification et de détermination de sites de repliement spécifiques à la cible dans des peptides et des protéines, notamment une méthode de détermination d'une seconde structure se liant à une cible étudiée à l'intérieur d'un polypeptide parent connu se liant à la cible étudiée. Dans un mode de réalisation de l'invention, un reste ou une substance mimétique renfermant un atome d'azote et un atome de soufre disponibles pour une liaison à un ion métallique est substitué en série par des restes simples dans deux restes adjacents ou est introduit entre ceux-ci dans une première séquence connue d'un peptide ou d'une protéine. La séquence obtenue, comprenant un minimum du reste ou de la substance mimétique renfermant un atome d'azote et de soufre disponibles pour une liaison à un ion métallique et deux restes sur le côté de la terminaison amino de celle-ci, est complexé avec un ion métallique, formant ainsi un métallopeptide. Les métallopeptides obtenus sont ensuite utilisés dans la liaison ou des essais fonctionnels relatifs à la cible étudiée et le méallopeptide présentant une liaison ou une activité fonctionnelle est sélectionné. L'invention concerne également des méthodes de détermination de la séquence spécifique et de la structure locale tridimensionnelle de cette partie de peptides ou de protéines se liant à un récepteur ou à une cible étudiée ou induisant une activité biologique étudiée, ainsi que des méthodes de détermination du pharmacophore de récepteurs ou de cibles étudiées. L'invention concerne en outre des pharmacophores définis ou de récepteurs ou cibles étudiées et des bibliothèques dirigées destinées à l'identification et à la détermination de sites de repliement spécifiques à la cible dans des peptides et des protéines et à l'identification et la détermination de pharmacophores de récepteurs ou de cibles étudiées.
Sharma Shubh D.
Shi Yi-Qun
Palatin Technologies Inc.
Uren John Russell
LandOfFree
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