C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 253/075 (2006.01) A61K 31/53 (2006.01) C07D 401/10 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/10 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 409/10 (2006.01) C07D 413/10 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/10 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 495/04 (2006.01)
Patent
CA 2294145
The present invention is concerned with the compounds of formula (I) the N- oxides, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomerics forms thereof, p and q are 0, 1, 2, 3 or 4 and q is also 5; X is O, S, NR3 or a direct bond; R1 is hydrogen, hydroxy, halo, optionally substituted amino, optionally substituted C1-6alkyl, C1-6alkyloxy, C3-7cycloalkyl or aryl; R2 is aryl, Het1, C3-7cycloalkyl, optionally substituted C1-6alkyl; and if X is O, S or NR3, then R2 may also be a carbonyl or thiocarbonyl linked substituent; R3 is hydrogen or C1-4alkyl; R4 and R5 independently are optionally substituted C1-6alkyl, halo, hydroxy, mercapto, C1-6alkyloxy, C1-6alkylthio, C1-6 alkylcarbonyloxy, aryl, cyano, nitro, Het3, R6 or NR7R8; R6 is substituted sulfonyl or sulfinyl; R7 and R8 are hydrogen, optionally substituted C1-4alkyl, aryl, a carbonyl or thiocarbonyl linked substituent, C3-7cycloalkyl, Het3 and R6; R9 and R10 are each independently selected from hydrogen, optionally substituted C1-4alkyl, phenyl, a carbonyl or thiocarbonyl linked substituent, C3-7cycloalkyl, Het3 and R6; R11 is hydroxy, mercapto, cyano, nitro, halo, trihalomethyl, C1-4alkyloxy, carboxyl, C1-4alkyloxycarbonyl, trihaloC1-4alkylsulfonyloxy, R6, NR7R8, C(=O)NR7R8, aryl, aryloxy, arylcarbonyl, C3-7cycloalkyl, C3-7cycloalkyloxy, phthalimide-2- yl, Het3 and C(=O)Het3; R12 and R13 are each independently selected from hydrogen, optionally substituted C1-4alkyl, phenyl, a carbonyl or thiocarbonyl linked substituent, C3-7cycloalkyl and R6; aryl is optionally substituted phenyl; Het1, Het2 and Het3 are optionally substituted heterocycles; to processes for their preparation and compositions comprising them. It further relates to their use as a medicine.
L'invention concerne les composés de formule (I), les N-oxydes, les sels d'addition pharmaceutiquement acceptables et les formes isomériques de ces composés, p et q sont 0, 1, 2, 3 ou 4 et q est également 5; X est O, S, NR?3¿ ou une liaison directe; R?1¿ est l'hydrogène, hydroxy, halo, amino éventuellement substitué, alkyle C¿1-6? éventuellement substitué, alkyloxy C¿1-6?, cycloalkyle C¿3-7? ou aryle; R?2¿ est l'aryle, Het?1¿, cycloalkyle C¿3-7?, alkyle C¿1-6? éventuellement substitué; et si X est O, S ou NR?3¿, alors R?2¿ peut également être un substituant à liaison carbonyle ou thiocarbonyle; R?3¿ est l'hydrogène ou alkyle C¿1-4?; R?4¿ et R?5¿ sont indépendamment l'un de l'autre l'alkyle C¿1-6? éventuellement substitué, halo, hydroxy, mercapto, alkyloxy C¿1-6?, alkylthio C¿1-6? alkylcarbonyloxy C¿1-6?, aryle, cyano, nitro, Het?3¿, R?6¿ ou NR?7¿R?8¿; R?6¿ est le sulfonyle ou sulfinyle substitué; R?7¿ et R?8¿ sont l'hydrogène, l'alkyle C¿1-4? éventuellement substitué, l'aryle, un substituant à liaison carbonyle ou thiocarbonyle, cycloalkyle C¿3-7?, Het?3¿ et R?6¿; R?9¿ et R?10¿ sont chacun indépendamment sélectionnés dans un groupe comprenant l'hydrogène, l'alkyle C¿1-4? éventuellement substitué, phényle, un substituant à liaison carbonyle ou thiocarbonyle, cycloalkyle C¿3-7?, Het?3¿, et R?6¿; R?11¿ est hydroxy, mercapto, cyano, nitro, halo, trihalométhyle, alkyloxy C¿1-4?, carboxyle, alkyloxycarbonyle C¿1-4?, trihalo-alkylsulfonyloxy C¿1-4?, R?6¿, NR?7¿R?8¿. C(=O)NR?7¿R?8¿, aryle, aryloxy, arylcarbonyle, cycloalkyle C¿3-7?, cycloalkyloxy C¿3-7?, phtalimide-2-yl, Het?3¿ et C(=O)Het?3¿; R?12¿ et R?13¿ sont chacun sélectionnés indépendamment l'un de l'autre dans un groupe comprenant l'hydrogène, alkyle C¿1-4? éventuellement substitué, phényle, un substituant à liaison carbonyle ou thiocarbonyle, cycloalkyle C¿3-7? et R?6¿; l'aryle est éventuellement le phényle substitué; Het?1¿, Het?2¿ et Het?3¿ sont des hétérocycles éventuellement substitués. L'invention concerne en outre les procédés pour préparer ces composés et des compositions contenant ces composés, ainsi que l'utilisation de ces derniers comme médicament.
Boeckx Gustaaf Maria
Freyne Eddy Jean Edgard
Lacrampe Jean Fernand Armand
Venet Marc Gaston
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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