Il-5 inhibiting 6-azauracil derivatives

Details Il-5 inhibiting 6-azauracil derivatives Il-5 inhibiting 6-azauracil derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 253/075 (2006.01) A61K 31/53 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 405/10 (2006.01) C07D 413/10 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/10 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)

Patent

CA 2352503

The present invention is concerned with the compounds of formula (I) the N-oxides, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein p is 0 to 3; q is 0 to 4; -A-B- re- presents -(CH2)r-, -(CH2)t-O-, -(CH2)t-S(=O)u- or -(CH2)t-NR3-; r is 2 to 4; t is 1 to 3; u is 0 to 2; X1 is O, S, NR3 or a direct bond; R1 and R4 are C1-4alkyl, halo, polyhaloC1-6alkyl, hydroxy, mercapto, C1-6alkyloxy, C1-6alkylthio, C1-6alkylcarbonyloxy, aryl, cyano, nitro, Het3, R6, NR7R8 or substituted C1-4alkyl; R2 is aryl, Het1, C3-7cycloalkyl, cyano, optionally substituted C1-6alkyl, -C(=Q)-X2-R15; R3 is hydrogen or C1-4alkyl; R15 is hydrogen, option- ally substituted C1-6alkyl, C3-7cycloalkyl, aryl; where X2 is a direct bond, R15 may also be halo or Het1; where X2 is NR5, R15 may also be hydroxy; where X2 is C(=O)-NH-NH or NH-NH-C(=O), R15 may be replaced by R11; Q is O, S or NR3; X2 is O, S, NR5, C(=O)-NH-NH, NH-NH-C(=O) or a direct bond; R5 is hydrogen, C1-6alkyl, C1- 6alkyloxy or arylC1-6alkyl; R6 is a sulfonyl or sulfinyl derivative; R7 and R8 are independently hydrogen, optionally substituted C1- 4alkyl, aryl, a carbonyl containing moiety, C3-7cycloalkyl, -Y-C1-4alkanediyl-C(=O)-O-R14, Het3 and R6; R11 is hydroxy, mercapto, cyano, nitro, halo, trihalomethyl, C1-4alkyloxy, formyl, tri- haloC1-4alkylsulfonyloxy, R6, NR7R8, C(=O)NR7R8, C1-4alkanediyl-C(=O)-O-R14, - C(=O)-O-R14, -Y-C1-4alkanediyl-C(=O)-O-R14, aryl, aryloxy, arylcarbonyl, C3-7cycloalkyl, C3-7cycloalkyloxy, phthalimide-2- yl, Het3, Het4 and C(=O)Het3; aryl is optionally substituted phenyl; Het1, Het2, Het3 and Het4 are optionally substituted heterocycles; to processes for their preparation and compositions comprising them. It further relates to their use as a medicine.

Cette invention se rapporte aux composés représentés par la formule (I), au N-oxydes, aux sels d'addition pharmaceutiquement acceptables et aux formes stéréochimiquement isomères de ces composés, formule dans laquelle p est compris entre 0 et 3; q est compris entre 0 et 4;A-B- represente(CH2)r-,(CH2)t-O-,(CH2)t-S(=O)u- ou(CH2)t-NR<3>-; r est compris entre 2 et 4; t est compris entre 1 et 3; u est compris entre 0 et 2; X<1> représente O, S, NR<3> ou une liaison directe; R<1> et R<4> représentent alkyle C1-6, halo, polyhalo-alkyle C1-6, hydroxy, mercapto, alkyloxy C1-6, alkylthio C1-6, alkylcarbonyloxy C1-6, aryle, cyano, nitro, Het<3>, R<6>, NR<7>R<8> ou alkyle C1-4 substitué; R<2> représente aryle, Het<1>, cycloalkyle C3-7, cyano, alkyle C1-6 éventuellement substitué,C(=Q)-X<2>-R<15>; R<3> représente hydrogène ou alkyle C1-4; R<15> représente hydrogène, alkyle C1-6 éventuellement substitué, cycloalkyle C3-7, aryle; lorsque X<2> représente une liaison directe,lors R<15> peut également représenter halo ou Het<1>; lorsque X<2> représente NR<5>, alors R<15> peut également représenter hydroxy; lorsque X<2> représente C(=O)-NH-NH ou NH-NH-C(=O), alors R<15> peut être remplacé par R<11>; Q représente O, S ou NR<3>; X<2> représente O, S, NR<5>, C(=O)-NH-NH, NH-NH-C(=O) ou une liaison directe; R<5> représente hydrogène, alkyle C1-6,lkyloxy C1-6 ou arylalkyle C1-6; R<6> représente un dérivéulfonyle ou sulfinyle; R<7> et R<8> représentent séparément hydrogène, alkyle C1-4 éventuellement substitué, aryle, une fraction contenant carbonyle, cycloalkyle C3-7,Y-C1-4alcanediyl-C(=O)-O-R<14>, Het<3> et R<6>; R<11> représente hydroxy, mercapto, cyano, nitro, halo, trihalométhyle, alkyloxy C1-4, formyle, trihalo-alkylsulfonyloxy C1-4, R<6>, NR<7>R<8>, C(=O)NR<7>R<8>, C1-4alkanediyl-C(=O)-O-R<14>,C(=O)-O-R<14>,Y-C1-4alkanediyle-C(=O)-O-R<14>, aryle, aryloxy, arylcarbonyle, cycloalkyle C3-7, cycloalkyloxy C3-7, phtalimide-2-yl, Het<3>, Het<4> et C(=O)Het<3>; aryle représente phényle éventuellement substitué; Het<1>, Het<2>, Het<3> et Het<4> sont des hétérocycles éventuellement substitués. Cette invention se rapporte en outre à des procédés de préparation de ces composés et à des compositions comprenant ces composés, ainsi qu'à l'utilisation de ces composés comme médicament.

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