C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 229/48 (2006.01) A61K 51/04 (2006.01) C07C 227/16 (2006.01)
Patent
CA 2612186
The present invention provides novel amino acid compounds useful in detecting and evaluating brain and body tumors. These compounds have the advantageous properties of rapid uptake and prolonged retention in tumors and can be labeled with halogen isotopes such as fluorine-18, iodine-123, iodine-124, iodine-125, iodine-131, bromine-75, bromine-76, bromine-77, bromine-82, astatine-210, astatine-211, and other astatine isotopes. These compounds can also be labeled with technetium and rhenium isotopes using known chelation complexes. The compounds disclosed herein bind tumor tissues in vivo with high specificity and selectivity when administered to a subject. Preferred compounds show a target to non-target ratio of at least 2:1, are stable in vivo and substantially localized to target within 1 hour after administration. Preferred compounds include 2-[18F]FACBC and 2-[18F]FMACBC. The labeled amino acid compounds of the invention are useful as imaging agents in detecting and/or monitoring tumors in a subject by PET or SPECT.
La présente invention concerne de nouveaux composés d'acides aminés utiles lors de la détection et de l'évaluation de tumeurs du cerveau et du corps. Ces composés ont les propriétés avantageuses d'une absorption rapide et d'une rétention de longue durée dans des tumeurs et peuvent être marqués par des isotopes d'halogènes tels que le fluor-18, l'iode-123, l'iode-124, l'iode-125, l'iode-131, le brome-75, le brome-76, le brome-77, le brome-82, l'astate-210, l'astate-211 et autres isotopes de l'astate. Ces composés peuvent également être marqués par des isotopes du technécium et du rhénium en utilisant des complexes de chélation connus. Les composés exposés ici se lient aux tissus de tumeurs in vivo avec une spécificité et une sélectivité élevées lorsqu'ils sont administrés à un patient. Les composés préférés présentent un rapport cible sur non-cible d'au moins 2:1, sont stables in vivo et en grande partie localisés sur la cible au bout d'1 heure après l'administration. Les composés préférés comprennent le 2-[18F]FACBC et le 2-[18F]FMACBC. Les composés d'acides aminés marqués de l'invention sont utiles comme agents pour l'imagerie lors de la détection et/ou du suivi de tumeurs chez un patient par tomographie par émission de positons (PET) ou gammatomographie (SPECT).
Goodman Mark M.
Emory University
Mckay-Carey & Company
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1886406