C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 495/04 (2006.01) A61K 31/382 (2006.01) A61K 31/407 (2006.01)
Patent
CA 2739207
The present invention concerns in vivo imaging and in particular in vivo imaging of the peripheral benzodiazepine receptor (PBR). A tetracyclic indole in vivo imaging agent is provided that binds with high affinity to PBR, has good uptake into the brain following administration, and which preferentially binds to tissues expressing higher levels of PBR. The present invention also provides a precursor compound useful in the synthesis of the in vivo imaging agent of the invention, as well as a method for synthesis of said in vivo imaging agent comprising use of said precursor compound, and a kit for carrying out said method. A cassette for the automated synthesis of the in vivo imaging agent is also provided. In addition, the invention provides a radiopharmaceutical composition comprising the in vivo imaging agent of the invention, as well as methods for the use of said in vivo imaging agent.
La présente concerne limagerie in vivo et en particulier limagerie in vivo du récepteur périphérique des benzodiazépines (PBR). Linvention concerne un agent dimagerie in vivo à base dindole tétracyclique pour une liaison avec une haute affinité au récepteur périphérique de benzodiazépine, présentant une bonne absorption dans le cerveau suite à son administration, et qui de préférence se lie aux tissus exprimant des niveaux supérieurs de récepteur périphérique de benzodiazépine. La présente invention concerne également un composé précurseur utile dans la synthèse de lagent dimagerie in vivo, ainsi quun procédé pour la synthèse dudit agent dimagerie in vivo comprenant lutilisation dudit composé précurseur, et une trousse pour la mise en uvre dudit procédé. Linvention concerne en outre une cassette pour la synthèse automatisée de lagent dimagerie in vivo. Linvention concerne enfin une composition radiopharmaceutique comportant lagent dimagerie in vivo selon linvention, ainsi que des procédés dutilisation dudit agent dimagerie in vivo.
O'shea Dennis
Passmore Joanna Marie
Shan Bo
Trigg William John
Wadsworth Harry John
Fetherstonhaugh & Co.
Ge Healthcare Limited
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1514223