Imidazo (4,3-e)-1,2,4-triazolo(1,5-c) pyrimidines as...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 487/14 (2006.01) A61K 31/198 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 45/06 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 235/00 (2006.01) C07D 239/00 (2006.01) C07D 249/00 (2006.01)

Patent

CA 2463598

Compounds having the structural formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R is optionally substituted phenyl or heteroaryl, cycloalkenyl, -C(=CH2)CH3, -C~C-CH3, -CH=C(CH3)2, X is alkylene, -C(O)CH2- or - C(O)N(R2)CH2-;Y is -N(R2)CH2CH2N(R3)-, -OCH2CH2N(R2)-, -O-, -S-, -CH2S-, - (CH2)2-N(R2)-, or optionally substituted divalent heteroaryl, piperidinyl or piperazinyl; and Z is optionally substituted phenyl, phenylalkyl or heteroaryl, diphenylmethyl or R6-C(O)-; or when Y is formula (II) Z is also R6- SO2-, R7-N(R8)-C(O)-, R7-N(R8)-C(S)- or R6OC(O)-;or when Y is 4-piperidinyl, Z can be phenylamino or pyridylamino; or Z and Y together are substituted piperidinyl, substituted pyrrolidinyl or substituted phenyl; R14 is H, halogen or optionally substituted alkyl; and Q, Q1, m, n, R2, R3, R4, R6, R7 and R8 are as defined in the specification are disclosed, their use in the treatment of Parkinson's disease, alone or in combination with other agents for treating Parkinson's disease, and pharmaceutical compositions comprising them.

Composés de formule développée (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, dans laquelle R désigne phényle ou hétéroaryle, cycloalcényle éventuellement substitué, -C(=CH2)CH3, -C·C-CH3, -CH=C(CH3)2, X désigne un alkylène, -C(O)CH2- ou -C(O)N(R2)CH2-;Y désigne -N(R2)CH2CH2N(R3)-, -OCH2CH2N(R2)-, -O-, -S-, -CH2S-, -(CH2)2-N(R2)-, ou hétéroaryle divalent, pipéridinyle or pipérazinyle éventuellement substitué; et Z désigne phényle, phénylalkyle ou hétéroaryle, diphénylméthyle ou R6-C(O)- éventuellement substitué ou, lorsque Y désigne la formule (II) Z désigne également R6-SO2-, R7-N(R8)-C(O)-, R7-N(R8)-C(S)- ou R6OC(O)-; ou lorsque Y désigne 4-pipéridinyle, Z peut être un phénylamino ou un pyridylamino; ou Z et Y désignent conjointement pipéridinyle substitué, pyrrolidinyle substitué, phényle substitué; R14 désigne H, halogène ou un alkyle éventuellement substitué; et Q, Q1, m, n, R2, R3, R4, R6, R7 et R8 sont tels que définis dans la description. L'invention concerne en outre l'utilisation des composés précités dans le traitement de la maladie de Parkinson, seuls ou en combinaison avec d'autres agents de traitement de la maladie de Parkinson, ainsi que des compositions pharmaceutiques renfermant lesdits composés.

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