C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/437 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01)
Patent
CA 2486750
A class of 8-fluoro-3-phenylimidazo~1,2-a~pyridine derivatives, substituted at the meta position of the phenyl ring by an optionally substituted aryl or heteroaryl group, or by a pyrrolidinonyl group, which is directly attached or bridged by an oxygen atom or by a -NH- or -OCH2- linkage, being selective ligands for GABAA receptors, in particular having high affinity for the .alpha.2 and/or .alpha.3 and/or .alpha.5 subunit thereof, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of adverse conditions of the central nervous system, including anxiety, convulsions and cognitive disorders.
L'invention concerne une classe de dérivés de 8-fluoro-3-phénylimidazoÝ1,2-a¨pyridine substitués en position meta du cycle phénylique par un groupe aryle ou hétéroaryle éventuellement substitué, ou par un groupe pyrrolidinonyle, qui est directement relié ou ponté par un atome d'oxygène ou par une liaison -NH- ou -OCH¿2?-. Ces dérivés sont des ligands sélectifs pour des récepteur GABA<SB>A</SB>, présentent une affinité élevée avec les sous-unités .alpha.2 et/ou .alpha.3 et/ou .alpha.5 de ceux-ci, et peuvent ainsi être utilisés de manière avantageuse pour le traitement et/ou la prévention de troubles du système nerveux central de type anxiété, convulsions et troubles cognitifs.
Goodacre Simon Charles
Hallett David James
Humphries Alexander Charles
Jones Philip
Kelly Sarah M.
Merck Sharp & Dohme Limited
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1530007