C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 233/54 (2006.01) A61P 5/26 (2006.01) A61P 5/30 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 295/18 (2006.01) C07D 403/10 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01) C07D 405/10 (2006.01) C07D 409/10 (2006.01) C07D 413/10 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01)
Patent
CA 2387869
The present invention provides a compound represented by formula (I), wherein R is a hydrogen atom or a protecting group, R1 is a lower alkyl group or a cyclic alkyl group, R2 is a group represented by formula (1), (wherein a ring A1 is a 5- or 6-membered ring containing an oxygen atom optionally having substituents, and a ring A2 and a ring A3 may have substituents), a group represented by formula (2), (wherein the ring B1 is a 5- or 6-membered ring containing an oxygen atom optionally having substituents and a ring B2 and a ring B3 may have substituents) or a group of formula (3), (wherein each of R3 and R5 is a hydrogen atom, a lower alkyl group optionally having substituents, a hydroxyl group optionally having substituents, a thiol group optionally having substituents, an amino group optionally having substituents, an acyl group or a halogen atom, R4 is an aromatic hydrocarbon group optionally having substituents, a heterocyclic group optionally having substituents or a carbamoyl group optionally having substituents, R6 is an optionally halogenated lower alkyl group and n is an integer of 0 to 3), or a salt thereof, which has an inhibitory activity of steroid C17-20-lyase and are useful for preventing and treating a mammal suffering from, for example, primary tumor, its metastasis and recurrence thereof, and various symptoms accompanied with these cancer, various diseases such as prostatic hypertrophy, virilism, hirsutism, male pattern alopecia, precocious puberty, endometriosis, uterus myoma, mastopathy, polycystic ovary syndrome, etc.
La présente invention concerne un composé représenté par la formule (I) dans laquelle R représente un atome d'hydrogène ou un groupe protecteur, R?1¿ représente un groupe alkyle inférieur ou un groupe alkyle cyclique, R?2¿ représente un groupe représenté par la formule (1) (dans laquelle un cycle A?1¿ est un cycle à 5 ou 6 éléments contenant un atome d'oxygène doté facultativement de substituants, et un cycle A?2¿ ainsi qu'un cycle A?3¿ peuvent comporter des substituants), un groupe représenté par la formule (2) (dans laquelle le cycle B?1¿ est un cycle à 5 ou 6 éléments contenant un atome d'oxygène doté facultativement de substituants et un cycle B?2¿ ainsi qu'un cycle B?3¿ peuvent comporter des substituants) ou un groupe de la formule (3) (dans laquelle chacun de R?3¿ et R?5¿ représentent un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur doté facultativement de substituants, un groupe hydroxyle comportant facultativement des substituants, un groupe thiol comportant facultativement des substituants, un groupe amino comportant facultativement des substituants, un groupe acyle ou un atome d'hydrogène, R?4¿ représente un groupe hydrocarbure aromatique comportant facultativement des substituants, un groupe hétérocyclique comportant facultativement des substituants ou un groupe carbamoyle comportant facultativement des substituants, R?6¿ représente un groupe alkyle inférieur facultativement halogéné et n représente un nombre entier compris entre 0 et 3); ou un sel de celui-ci, lequel a une activité inhibitrice de lyase C¿17-20? stéroïdienne et lesquels sont utiles dans la prévention et dans le traitement d'un mammifère souffrant, par exemple, d'une tumeur primaire, de sa métastase et de sa récurrence, ainsi que de divers symptômes accompagnés de ce cancer, diverses maladies telles que l'hypertrophie prostatique, le virilisme, l'hirsutisme, la calvitie hyppocratique, la puberté précoce, l'endométriose, le myome de l'utérus, la mastopathie, le syndrôme des ovaires polykystiques, etc.
Kaku Tomohiro
Kusaka Masami
Ojida Akio
Tasaka Akihiro
Yamaoka Masuo
Fetherstonhaugh & Co.
Takeda Chemical Industries Ltd.
Takeda Pharmaceutical Company Limited
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1414191