Imidazole compounds as histamine h3 ligands

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 403/06 (2006.01) A61K 31/50 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 233/54 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01)

Patent

CA 2362319

This invention discloses a compound having general formula depicted in Formula (I), wherein G is a spacer moiety selected from the group consisting of C1-C7 alkyl, C2-C7 alkenyl, C2-C7 alkynyl, C1-C7 alkyl-NHCO-, and -SO2-, T is a six- membered ring or a seven-membered ring containing two ring nitrogens and belonging to formula (a), with said T ring being c onnected to said G moiety at either a ring carbon atom of ring T or a ring nitrogen atom of ring T: wherein n is 1 or 2. These compounds have excellent histamine-H3 receptor antagonist activity.

Cette invention concerne de nouveaux imidazoles substitués par un noyau hétérocyclique à six ou sept éléments qui renferment deux atomes d'azote faisant partie de la structure hétérocyclique. Ces composés présentent une excellente activité antagoniste à l'égard du récepteur H3 à l'histamine. L'invention concerne également des procédés de préparation de tels composés. Selon un autre mode de réalisation, l'invention porte sur des compositions pharmaceutiques renfermant de tels imidazoles ainsi que sur des méthodes d'utilisation desdites compositions pour le traitement d'allergies (par exemple de l'asthme), de manifestations inflammatoires, de l'hypertension, de l'augmentation de la pression intra-oculaire (glaucome par exemple), des troubles du sommeil, des états d'hyper- et d'hypomotilité, des sécrétions acides de l'appareil gastro-intestinal, de l'hypo- et l'hyperactivité du système nerveux central (par exemple agitation et dépression) et autres troubles du SNC (tels que la maladie d'Alzheimer, la schizophrénie ou la migraine).

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