Imidazole derivatives

Details Imidazole derivatives Imidazole derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 233/88 (2006.01) A61K 31/4164 (2006.01) A61K 31/4178 (2006.01) A61K 31/455 (2006.01) A61K 31/4709 (2006.01) A61K 31/4725 (2006.01) A61P 15/00 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 37/00 (2006.01) C07D 233/90 (2006.01) C07D 233/92 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)

Patent

CA 2418115

The invention provides compounds of formula (1), wherein R1, R2, R3, and R4 are as defined, and their pharmaceutically acceptable salts. Compounds of formula (1) are indicated to have activity inhibiting cdk5, cdk2, and GSK-3. Pharmaceutical compositions and methods comprising compounds of formula (1) for treating and preventing diseases and conditions comprising abnormal cell growth, such as cancer, and neurodegenerative diseases and conditions and those affected by dopamine neurotransmission. Also described are pharmaceutical compositions and methods comprising compounds of formula (1) for treating male fertility and sperm motility; diabetes mellitus; impaired glucose tolerance; metabolic syndrome or syndrome X; polycystic ovary syndrome; adipogenesis and obesity; myogenesis and frailty, for example age- related decline in physical performance; acute sarcopenia, for example muscle atrophy and/or cachexia associated with burns, bed rest, limb immobilization, or major thoracic, abdominal, and/or orthopedic surgery; sepsis; hair loss, hair thinning, and balding; and immunodeficiency.

L'invention concerne des composés représentés par la formule (1), dans laquelle R?1¿, R?2¿, R?3¿, et R?4¿ sont tels que définis dans le corps de l'invention, y compris leurs sels pharmaceutiquement acceptables. Ces composés de formule (1) inhibent les éléments cdk5, cdk2 et GSK-3. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques et des procédés reposant sur l'utilisation des composés de formule (1) pour le traitement et la prévention de maladies et d'affections englobant la croissance cellulaire anormale, du type cancer, ainsi que les maladies et les affections neurodégénératives ou celles affectées par la neurotransmission de dopamine. L'invention concerne en outre des compositions pharmaceutiques et des procédés reposant sur l'utilisation des composés de formule (1) pour le traitement des cas suivants: fertilité et motilité du sperme chez l'homme; diabète sucré; tolérance au glucose altérée; syndrome métabolique ou syndrome X; syndrome des ovaires polykystiques; adipogenèse et obésité; myogenèse et fragilité, par exemple déclin de la performance physique lié à l'âge; sarcopénie aiguë, par exemple atrophie musculaire et/ou cachexie associée aux brûlures, à l'immobilisation au lit, à l'immobilisation des membres, ou bien chirurgie thoracique, abdominale et/ou orthopédique majeure;¿ ?septicémie; perte des cheveux, raréfaction de la chevelure et alopécie; et enfin immunodéficience.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-2060282