Imidazoles as gaba-b receptor modulators

Details Imidazoles as gaba-b receptor modulators Imidazoles as gaba-b receptor modulators

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 233/90 (2006.01) A61K 31/4164 (2006.01) A61P 1/04 (2006.01) C07D 233/88 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01)

Patent

CA 2632020

The present invention relates to novel imidazole derivatives having a positive allosteric GABAB receptor (GBR) modulator effect, methods for the preparation of said compounds and to their use, optionally in combination with a GABAB agonist, for the inhibition of transient lower esophageal sphincter relaxations, for the treatment of gastroesophageal reflux disease, as well as for the treatment of functional gastrointestinal disorders and irritable bowel syndrome (IBS) . The compounds are represented by the general formula (I) wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined in the description. For example, R1 may be alkyl or arylalkyl, R2 may be alkyl, R3 may be alkoxy and R4 may be a substituent containing an aryl group .

La présente invention concerne de nouveaux dérivés d'imidazole présentant un effet de modulation allostérique positive des récepteurs GABAB (GBR), des procédés de préparation de ces composés et leur utilisation, éventuellement en combinaison avec un agoniste de GABAB, pour l'inhibition des relaxations transitoires du sphincter inférieur de l'oesophage, pour le traitement du reflux gastro-oesophagien pathologique, et pour le traitement de troubles gastro-intestinaux fonctionnels et du syndrome de l'intestin irritable (SII). Ces composés sont représentés par la formule générale (I), dans laquelle R1, R2, R3 et R4 sont tels que définis dans la description. Par exemple, R1 peut être alkyle ou arylalkyle, R2 peut être alkyle, R3 peut être alcoxy et R4 peut être un substituant contenant un groupe aryle.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1661727