A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/53 (2006.01) A61K 31/437 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01)
Patent
CA 2468893
The present invention provides a pharmaceutical composition providing a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof in a pharmaceutically acceptable excipient: (I), in which: X and Y independently represent CH or N, with the proviso that if X is CH then Y is also CH; R1 represents hydrogen, hydrocarbon, a heterocyclic group, halogen, cyano, trifluoromethyl, nitro, -ORa, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, -NRaRb, - NRaCORb, -NRaCO2Rb, -CORa, -CO2Ra, -CONRaRb or CRa=NORb; Ra and Rb independently represent hydrogen, hydrocarbon or a heterocyclic group; V and W are independently selected from H, halogen, C-1-6alkyl, OH and C-1-6alkoxy; Z represents H, halogen, CN, NO2, CF3, OCF3, CF2H, SCF3, R2, OR3, SR3, (CH2)pN(R3)2, O(CH2)pN(R3)2, SO2R2, SO2N(R3)2, COR4, CO2R3, CON(R3)2, NHCOR4, NR1(CH2)nheteroaryl or O(CH2)nheteroaryl the heteroaryl is optionally substituted by one, two or three groups chosen from C1-6alkyl, benzyl, (CH2)pN(R3)2, halogen and CF3, R1 is C1-6alkyl, where n is 1 or 2 and p is 0, 1 or 2; with the proviso that at least one of V, W and Z is other than H; R2 represents C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl, C3-6cycloalkylC1-4alkyl, C2-6alkenyl, C2- 6alkynyl or heteroaryl, any of which may bear a substituent selected from halogen, CN, NO2, CF3, OCF3, CF2H, SCF3, OH, C1-4alkoxy, C1-4alkoxycarbonyl, amino, C1-4alkylamino, or di(C1-4alkyl)amino; R3 represents H or R2; or two R3 groups bonded to the same nitrogen atom may complete a 5-7 membered nonaromatic heterocyclic ring; and R4 represents R3 or heteroaryl; the compounds are ligands for GABA-A receptors containing the alpha 5 subtype and thus are useful for enhancing cognition in individuals suffering from conditions such as Alzheimer's Disease.
La présente invention concerne une composition pharmaceutique permettant d'obtenir un composé de la formule (1) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ce dernier dans un excipient pharmaceutiquement acceptable : (1) dans laquelle X et Y représentent indépendamment CH ou N, à condition que si X est CH, alors Y soit également CH ; R?1¿ représente hydrogène, hydrocarbone, un groupe hétérocyclique, halogène, cyano, trifluorométhyle, nitro, -OR?a¿, -SR?a¿, -SOR?a¿, -SO¿2?R?a¿, -SO¿2?NR?a¿R?b¿, -NR?a¿R?b¿, -NR?a¿COR?b¿, -NR?a¿CO¿2?R?b¿, -COR?a¿, -CO¿2?R?a¿, -CONR?a¿R?b¿ ou CR?a¿=NOR?b¿; R?a¿ et R?b¿ représentent indépendamment hydrogène, hydrocarbone ou un groupe hétérocyclique; V et W sont choisis indendamment entre H, halogène, C¿1-6?alkyle, OH et C¿1-6?alcoxy; Z représente H, halogène, CN, NO¿2?, CF¿3?, OCF¿3?, CF¿2?H, SCF¿3?, R?2¿, OR?3¿, SR?3¿, (CH¿2?)pN(R?3¿)¿2?, O(CH¿2?)pN(R?3¿)¿2?, SO¿2?R¿2?, SO¿2?N(R?3¿)¿2?, COR?4¿, CO¿2?R?3¿, CON(R?3¿)¿2?, NHCOR?4¿, NR?1¿(CH¿2?)¿n ?hétéroaryle ou O(CH¿2?)¿n?hétéroaryle, l'hétéroaryle est facultativement substitué par un, deux ou trois groupes choisis entre C¿1-6?alkyle, benzyle, (CH¿2?)pN(R?3¿)¿2,? halogène et CF¿3?, R?1¿ est C¿1-6?alkyle, où n est 1 ou 2 et p est 0, 1 ou 2; à condition qu'au moins l'un de V, W et Z soit autre que H; R¿2? représente C¿1-6?alkyle, C¿3-6?cycloalkyle, C¿1-4?alkyle, C¿2-6?alcényle, C¿2-6?alkynyle ou hétéroaryle, dont n'importe lequel peut porter un substituant choisi entre halogène, CN, NO¿2?, CF¿3?, OCF¿3?, CF¿2?H, SCF¿3?, OH, C¿1-4?alcoxy, C¿1-4?alcoxycarbonyle, amino, C¿1-4?alkylamino, ou di(C¿1-4?alkyl)amino; R?3¿ représente H ou R¿2?; ou deux groupes R?3¿ liés au même atome d'hydrogène peuvent compléter un noyau hétérocyclique non aromatique à 5 ou 7 chaînons ; et R¿4? représente R¿3? ou hétéroaryle; les composés de l'invention sont des ligands des récepteurs GABA-A contenant la sous-unité alpha 5 et sont par conséquent utilisés pour activer la cognition chez des individus souffrant d'états tels que la maladie d'Alzheimer.
Bettati Michela
Chambers Mark Stuart
Humphries Alexander Charles
Jones Philip
Lewis Richard Thomas
Merck Sharp & Dohme Limited
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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