A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 47/48 (2006.01) A61K 38/09 (2006.01)
Patent
CA 2285054
The invention relates to a retard system for LHRH antagonists, specially cetrorelix, based on complexation with suitable biophile carriers enabling targeted release of the active substance over a period of several weeks. Acidic polyamino acids, polyasparaginic acids and polyglutaminic acids are selected for complexation with cetrorelix. The cetrorelix polyamino acid complexes are produced from aqueous solutions by combining the solutions and precipitating the complexes which are subsequently centrifuged off and vacuum dried by P2O5, lyophilization proving to be a suitable method. The acidic polyamino, polyglutaminic and polyasparaginic acids display good retarding properties in a static liberation system depending on the hydrophobicity and the molar mass of the polyamino acids. Animal testing demonstrates the principal efficacy of the cetrorelix polyamino acid complexes as a depot system. By complexation of cetrorelix with polyamino acids, testosterone suppression can be achieved in male rats over a period of 600 hours. Active substance release can thus be controlled according to polymer type and molar mass.
Il est prévu dans le cadre de cette invention, de mettre au point un système retard pour des antagonistes de LH-RH, notamment pour le cétrorélix, par complexation avec des porteurs biophiles, qui permette de libérer de manière ciblée le principe actif sur plusieurs semaines. Les polyaminoacides acides retenus pour la complexation avec le cétrorélix sont le polyacide glutamique et le polyacide aspartique. Les complexes cétrorélix-polyaminoacide sont préparés à partir de solutions aqueuses, par recombinaison des solutions et précipitation des complexes qui sont ensuite séparés par centrifugation et séchés sous vide par l'intermédiaire de P2O5. Lorsqu'on souhaite obtenir des complexes ayant une composition définie, la méthode indiquée est la lyophilisation. Les complexes cétrorélix-acide carboxylique ont également été préparés à partir des solutions aqueuses. Les polyaminoacides acides poly-glu et poly-asp ont présenté de bonnes propriétés retard dans le système de libération statique, en fonction de l'hydrophobicité et de la masse molaire du polyaminoacide. Dans les essais pratiqués sur des animaux, l'efficacité principielle des complexes cétrorélix-polyaminoacide en tant que système de dépôt a pu être démontrée. Une suppression de la testostérone chez le rat a été obtenue par complexation de cétrorélix avec des polyaminoacides, sur 600 heures. La libération du principe actif peut être régulée par le type et la masse molaire des polymères.
Deger Wolfgang
Engel Jurgen
Losse Gunter
Murgas Sandra
Naumann Wolfgang
Asta Medica Aktiengesellschaft
Marks & Clerk
Zentaris Gmbh
LandOfFree
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