C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/5025 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 17/06 (2006.01) A61P 19/02 (2006.01) A61P 37/00 (2006.01) C07D 519/00 (2006.01)
Patent
CA 2519063
Compounds of formula (I) are inhibitors of CD80 and useful in immunomodulation therapy: wherein R1 and R3 independently represent H; F; CI; Br; -NO2; -CN; C1- C6 alkyl optionally substituted by F or Cl; or C1-C6 alkoxy optionally substituted by F; R4 represents a carboxylic acid group (-COOH) or an ester thereof, or -C(=O)NR6R7, -NR7C(=O)R6, -NR7C(=O)OR6, -NHC(=O)NR7R6 or - NHC(=S)NR7R6 wherein R6 represents H, or a radical of formula - (Alk)m-Q wherein m is 0 or 1, Alk is an optionally substituted divalent straight or branched C1-C12 alkylene, or C2-C12 alkenylene, or C2-C12 alkynylene radical or a divalent C3-C12 carbocyclic radical, any of which radicals may contain one or more -O-, -S- or -N(R8)- links wherein R8 represents H or C1-C4 alkyl, C3-~C4 alkenyl, C3-C4 alkynyl, or C3-C6 cycloalkyl, and Q represents H; - NR9R10 wherein R9 and R10 independently represents H; C1-C4 alkyl; C3-C4 alkenyl; C3-C4 alkynyl; C3-C6 cycloalkyl; an ester group; an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic group; or R9 and R10 form a ring when taken together with the nitrogen to which they are attached, which ring is optionally substituted; and R7 represents H or C1-C6 alkyl; or when taken together with the atom or atoms to which they are attached R6 and R7 form an optionally substituted monocyclic heterocyclic ring having 5, 6 or 7 ring atoms; and X represents a bond or a divalent radical of formula - (Z)n-(Alk)- or - (Alk)-(Z)n- ~wherein Z represents -O-, -S- or -NH-, Alk is as defined in relation to R6 and n is 0 or 1.
L'invention concerne des composés de formule (I) qui sont des inhibiteurs de CD80 utilisés dans la thérapie d'immunomodulation : (I) dans laquelle R¿1? et R¿3? représentent pris indépendamment H; F; CI; Br; -NO¿2?; -CN; alkyle C¿1?-C¿6 ?éventuellement substitué par F ou Cl; ou alcoxy C¿1?-C¿6? éventuellement substitué par F; R¿4? représente un groupe acide carboxylique (-COOH) ou son ester, ou -C(=O)NR¿6?R¿7?, -NR¿7?C(=O)R¿6?, -NR¿7?C(=O)OR¿6?, -NHC(=O)NR¿7?R¿6? ou -NHC(=S)NR¿7?R¿6? où R¿6? représente H, ou un radical de formule -(Alk)¿m?-Q où m désigne 0 ou 1, Alk désigne un alkylène C¿1?-C¿12? éventuellement substitué divalent droit ou ramifié ou alcénilène C¿2?-C¿12? ou alkynylène radical C¿2?-C¿12? ou un radical carboxyclique divalent C¿3?-C¿12?, un de ces éléments pouvant contenir une ou plusieurs liaisons -O-, -S- ou -N(R¿8?)- où R¿8? représente H ou alkyle C¿1?-C¿4?, alcényle C¿3-?-C¿4?, alkynyle C¿3?-C¿4?, ou cycloalkyle C¿3?-C¿6?, et Q représente H; -NR¿9?R¿10? où R¿9? et R¿10? représentent pris indépendamment H; alkyle C¿1?-C¿4?; alcényle C¿3?-C¿4?; alkynyle C¿3?-C¿4?; cycloalkyle C¿3?-C¿6?; groupe ester; groupe carboxylique ou hétérocyclique éventuellement substitué; an ou R¿9? et R¿10 ?forment un cycle avec l'azote auquel ils sont attachés, le cycle étant éventuellement substitué; et R¿7? représente H ou alkyle C¿1?-C¿6?; ou, ensemble avec l'atome ou les atomes auquel (auxquels) ils sont attachés R¿6? et R¿7? forment un cycle hétérocyclique monocyclique éventuellement substitué ayant 5, 6 ou 7 atomes cycliques; et X représente une liaison ou un radical bivalent de formule - (Z)¿n?-(Alk)- ou - (Alk)-(Z)¿n?- où Z représente -O-, -S- ou -NH-, Alk est tel que défini par rapport à R¿6? et n désigne 0 ou 1.
Avidex Limited
Gowling Lafleur Henderson Llp
Medigene Ag
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1737001