Immunostimulatory oligonucleotides and use thereof in...

C - Chemistry – Metallurgy – 12 – N

Patent

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C12N 15/00 (2006.01) C12N 15/117 (2010.01) A61K 31/711 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01) A61K 39/00 (2006.01) A61K 39/39 (2006.01) A61P 31/12 (2006.01) A61P 37/04 (2006.01) A61P 37/08 (2006.01)

Patent

CA 2653939

A novel immunostimulatory oligonucleotide in which an IFN-inducing activity is enhanced and an inflammatory cytokine-inducing activity is reduced, a pharmaceutical preparation containing the same, and an application thereof are provided. That is, the invention provides the immunostimulatory oligonucleotide characterized by comprising a nucleotide sequence represented by the formula: 5'-(G)MPXCGYQ(G)N-3' (X and Y are mutually independent and represent an arbitrary sequence which has a length of 0 to 10 nucleotides and does not contain 4 or more consecutive G residues and the length of X + Y is 6 to 20 nucleotides. XCGY contains a palindrome sequence having a length of at least 8 nucleotides and has a length of 8 to 22 nucleotides. P and Q are mutually independent and represent one nucleotide other than G. M is an integer of 6 to 10 and N is an integer of 0 to 3.), and having a total length of 16 to 37 nucleotides (except for an oligonucleotide comprising a nucleotide sequence represented by SEQ ID NO: 5) and pharmaceutical application thereof.

La présente invention concerne un nouvel oligonucléotide immunostimulant qui présente une activité induisant les interférons (IFN) accrue et une activité induisant les cytokines inflammatoires réduite, une préparation pharmaceutique contenant ledit oligonucléotide, ainsi que son application. L'invention concerne donc l'oligonucléotide immunostimulant, caractérisé en ce qu'il comporte une séquence de nucléotides représentée par la formule: 5'-(G)<SUB>M</SUB>PXCGYQ(G)<SUB>N</SUB>-3' (X et Y sont mutuellement indépendants et représentent une séquence arbitraire, longue de 0 à 10 nucléotides et ne contenant pas plus de 4 résidus G consécutifs, et la longueur de X + Y est de 6 à 20 nucléotides. XCGY contient une séquence palindrome longue d'au moins 8 nucléotides et a une longueur de 8 à 22 nucléotides. P et Q sont mutuellement indépendants et représentent un nucléotide autre que G. M représente un nombre entier valant de 6 à 10 et N représente un nombre entier valant de 0 à 3) et qu'il a une longueur totale de 16 à 37 nucléotides (à l'exception d'un oligonucléotide comportant une séquence de nucléotides représentée par SEQ ID NO : 5). L'invention concerne également une application pharmaceutique dudit oligonucléotide.

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