Improved linkers for radiopharmaceutical compounds

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K

Patent

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Details

C07K 17/02 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) A61K 49/00 (2006.01) A61K 51/00 (2006.01) A61K 51/04 (2006.01) A61K 51/08 (2006.01) C07J 9/00 (2006.01) C07J 43/00 (2006.01) C07K 7/00 (2006.01) C07K 7/23 (2006.01) C07K 14/62 (2006.01)

Patent

CA 2512310

A new and improved method for extending the half life of pharmaceutical compounds for use in diagnostic imaging or therapy uses a novel linker to attach a diagnostic or therapeutic moiety to a targeting peptide or another diagnostic or therapeutic moiety. The resulting compound may have the general formula M-N-O-P-Q, wherein M is the diagnostic or therapeutic moiety, N-O-P is the linker of the present invention, and Q is the targeting peptide. In another embodiment the compounds may have the formula M-N-O-P-M, wherein M is independently a diagnostic or therapeutic moiety and N-O-P is the linker of the invention. Methods for imaging or treating a patient using the compounds of the invention are also provided. Methods and kits for preparing a diagnostic imaging agent from the compound are further provided. Methods for radiotherapy of a patient using the compounds are further provided, as are methods for preparing a radiotherapeutic agent from the compounds.

L'invention concerne un nouveau procédé amélioré permettant d'allonger la durée de demi-vie de composés pharmaceutiques s'utilisant dans l'imagerie diagnostique ou en thérapie, qui utilise un nouveau lieur pour lier une fraction diagnostique ou thérapeutique à un peptide voulu ou à une autre fraction diagnostique ou thérapeutique. Le composé résultant peut être représenté par la formule générale M-N-O-P-Q, dans laquelle M représente la fraction diagnostique ou thérapeutique, N-O-P représentent le lieur de l'invention, et Q représente le peptide voulu. Dans une autre forme de réalisation, les composés peuvent être représentés par la formule M-N-O-P-M, dans laquelle M représente indépendamment une fraction diagnostique ou thérapeutique, et N-O-P représentent le lieur de l'invention. L'invention concerne aussi des procédés permettant d'imager ou de traiter un patient à l'aide de ces composés ; des procédés et des trousses permettant de préparer un agent d'imagerie diagnostique à partir du composé de l'invention ; des procédés pour mettre en oeuvre une radiothérapie sur un patient à l'aide de ces composés, et des procédés de préparation d'un agent radiothérapeutique à partir desdits composés.

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